| 主权项 |
1.一种具有下列化学式的化合物 其中 m为0或1; n为1; o为0或1; p为0或1; R为苯基、3- rhnd基、3- rhnd基、苯骈rjtg吩基或 基; 任一R基可被一个卤素、两个卤素、C1-C3烷氧基、C 1-C4烷基、苯基-C1-C3烷氧基或C1-C4烷 醯基取代; R11为三苯甲基、苯基、苯氧基、苯硫基、六亚甲 基亚胺基、六氢基、六氢啶基、 咯啶基、吗福基、 rhnd 基、经还原的基 、经还退原的异基、苯基-(C1-C4烷 基)-、苯基-(C1-C4烷氧基)-、苯甲醯基-(C1-C3烷基)- 、-NH-CH2-R5或卤素; 任一R1基(卤素除外)可被卤素、C1-C4烷基、二(C1-C4 烷基)胺基、苯基、C3-C8环烷基、 基、六氢啶基、嘧啶基、C2-C6烷醯基、C1-C4烷氧 羰基取代; 任一基可被卤素、三氟甲基、或C2-C4烷醯胺基取 代; R5为啶基、苯胺基-(C1-C3烷基)-或苯胺基羰基; R2为氢、C1-C4烷基、C1-C4烷基磺醯基、羧基-(C1-C3烷 基)-、C1-C3烷氧羰基-(C1-C3烷基 )-或-CO-R6; R6为氢、C1-C4烷基、C1-C3卤烷基、苯基、C1-C4烷氧 基、C1-C3烃烷基、C1-C4烷胺基或 -(CH2)q-R7; q为1; R7为苯基-六氢基、六氢啶基-六氢啶基、 羧基、C1-C4烷氧羰基、C1-C4烷羰氧基、 胺基、二(C1-C4烷基)胺基或C1-C6烷氧碳胺基; R8为氢或C1-C6烷基; R3为苯基、苯基-(C1-C6烷基)-、C3-C8环烷基、C1-C8烷 基或氢; 任一R3基(除氢外)可被一个卤素、C1-C4烷基、C1-C3 烷氧基、C1-C3烷硫基、硝基或三氟甲 基取代; 且 R4为氢或C1-C3烷基; 或其药学上可接受的盐类或水合物。2.根据申请 专利范围第1项之化合物,其中R为苯基、基,或3- rhnd基,这些基团可视需 要被取代。3.根据申请专利范围第2项之化合物,其 中n为1。4.根据申请专利范围第3项之化合物,其中R 2为-CO-R6或C1-C4烷基磺醯基。5.根据申请专利范围 第4项之化合物,其中R2为乙醯基或甲磺醯基。6.根 据申请专利范围第5项之化合物,其化学式如下 其中Ra为卤素、C1-C3烷氧基、C1-C3烷硫基、硝基、 三氟甲基或C1-C3烷基。7.根据申请专利范围第6项 之化合物,其中Ra为C1-C3烷氧基、氯、氟、三氟甲 基或C1-C3烷 硫基。8.根据申请专利范围第7项之化合物,其中R1 为六氢基、六氢啶基、经取代的六氢 基或经取代的六氢啶基。9.根据申请专利范 围第8项之化合物,其中R1为1-(4-苯基)六氢基、 1-(4-环己基)六氢 基、1-(4-苯基)六氢啶基、1-(4-环己基)六氢 啶基、1-(4-异丙基)六氢基、 1-[4-(1-六氢啶基)]六氢啶基。10.根据申请专利 范围第9项之化合物,其中该化合物为(R)1-[N-(2-甲氧 基基)乙醯胺基 ]-3-(1H- rhnd-3-基)-2-[N-(2-((4-苯基)六氢-1-基)乙 醯基)胺基]丙烷、 (R)1-[N-(2-氯基)乙醯胺基]-3-(1H- rhnd-3-基)-2-[N-(2-(( 4-苯基)六氢-1-基)乙 醯基)胺基]丙烷、(R)1-[N-(2-甲氧基基)乙醯胺基]- 3-(1H- rhnd-3-基)-2-[N-(2-((4- 环己基)六氢-1-基)乙醯基)胺基]丙烷、(R)1-[N-( 2-氯基)乙醯胺基]-3-(1H- rhnd-3-基)-2-[N-(2-((4-环己基)六氢-1-基)乙醯基) 胺基]丙烷、(R)1-[N-(2-甲氧基 基)乙醯胺基]-3-(1H- rhnd-3-基)-2-[N-(2-((4-苯基)六 氢啶-1-基)乙醯基)胺基]丙 烷、(R)1-[N-(2-氯基)乙醯胺基]-3-(1H- rhnd-3-基)-2-[N -(2-((4-苯基)六氢啶-1- 基)乙醯基)胺基]丙烷、(R)1-[N-(2-甲氧基基)乙醯 胺基]-3-(1H- rhnd-3-基 )-2-[N-(2-((4-环己基)六氢啶-1-基)乙醯基)胺基]丙 烷、(R)1-[N-(2-氯基)乙醯胺基 ]-3-(1H- rhnd-3-基)-2-[N-(2-((4-环己基)六氢啶-1-基) 乙醯基)胺基]丙烷、 (R)1-[N-(2-甲氧基基)乙醯胺基]-3-(1H- rhnd-3-基)-2-[N -(2-((4-异丙基)六氢 -1-基)乙醯基)胺基]丙烷、(R)1-[N-(2-氯基)乙醯胺 基]-3-(1H- rhnd-3-基 )-2-[N-(2-((4-异丙基)六氢-1-基)乙醯基)胺基]丙 烷、(R)1-[N-(2-甲氧基基)乙醯 胺基]-3-(1H- rhnd-3-基)-2-[N-(2-(4-(六氢啶-1-基)六氢 啶-1-基)乙醯基)胺基]丙 烷,或(R)1-[-(2-氯基)乙醯胺基] -3-(1H- rhnd-3-基)-2-[ N-(2-(4-(六氢啶-1-基) 六氢啶-1-基)乙醯基)胺基]丙烷。11.根据申请专 利范围第1至10项中任一项之化合物,其系用于处理 或预防与速激过量有关 的生理失调。12.根据申请专利范围第11项之化合 物,其中该与速激过量有关的生理失调系选自包 括焦 虑、抑郁、精神病、精神分裂症、痴呆、阿耳滋 海默症、唐氏症、多发性硬化症、脑中风、 肌萎缩性脊髓侧索硬化、成人呼吸困难徵候群、 支气管肺炎、支气管氢挛、气喘、尿失禁、 刺激性肠徵候群、炎症性肠病、牛皮癣、纤维织 炎、骨关节炎、风湿性关节炎、疼痛和感受 伤害。13.一种用于治疗与速激过量有关的生理 失调之药学组成物,其包含作为活性成份的根据 申请专利范围第1到10项中任一项之化合物,与一种 或多种在药学上可接受的载剂、稀释剂 或赋形剂结合。14.一种制备根据申请专利范围第6 至10项中任一项之化合物之方法,其包括使下列化 学式之 化合物 与下列化学式之化合物 反应,然后可视需要使其成盐。 |
