发明名称 经取代之N–六氢碞啶基–碞唑–3–羧醯胺
摘要 N-六氢啶基 -5- (4-氯苯基) -1- (2,4-二氯苯基)-4-甲基唑 -3- 羧醯胺,其医药可接受盐及其溶剂化物系中枢大麻留醇 ( cannabinoid)受体之强力拮抗剂。其系由 5-( 4- 氯苯基) -1-(2,4-二氯苯基 ) -4- 甲基唑 -3- 羧酸之官能基衍生物与 1-胺基六氢啶反应,且视情况形成盐而制备。
申请公布号 TW282465 申请公布日期 1996.08.01
申请号 TW083110944 申请日期 1994.11.24
申请人 沙诺费合夥事业公司 发明人 皮尔.卡斯拉斯;吉尔斯.安–艾查德;克利斯钦.唐吉;法兰西斯.巴士;瑟吉.马汀兹;摩立尔.李纳狄
分类号 A61K31/445;C07D401/12 主分类号 A61K31/445
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1. 下式之N-六氢 啶-5-(4-氯苯基)-1-(2,4二氯苯基)-4 -甲基 唑-3-羧醯胺: 其医药可接受酸加成盐或其溶剂化物。2. 根据申 请专利范围第1项之化合物,其系N-六氢 啶-5 -(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基 唑-3-羧醯胺盐 酸盐与乙醇之溶剂化物。3. 根据申请专利范围第1 项之化合物,其系N-六氢 啶-5 -(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基 唑-3-羧醯胺甲 烷磺酸盐或其与丙酮之半溶剂化物。4. 根据申请 专利范围第1项之化合物,其系N-六氢 啶-5 -(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基 唑-3-羧醯胺半 反丁烯二酸盐。5. 根据申请专利范围第1项之化合 物,其系N-六氢 啶-5 -(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基 唑-3-羧醯胺对 -甲苯磺酸盐。6. 根据申请专利范围第1项之化合 物,其系N-六氢 啶-5 -(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基 唑-3-羧醯胺硫 酸氢盐。7. 根据申请专利范围第1项之化合物,其 系N-六氢 啶-5 -(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基 唑-3-羧醯胺磷 酸二氢盐。8. 一种制备如申请专利范围第1项之N- 六氢 啶-5-(4-氯 苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基 唑-3-羧醯胺、其盐 类 或其溶剂化物之方法,其包括在硷存在下,于有机 溶剂中 ,以1-胺基六氢 啶处理下式之5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二 氯苯基)-4-甲基 唑-3-羧酸之官能基衍生物: 且视情况将所得化合物转化成其盐类之一或其溶 剂化物之 一。9. 一种用于涉及大麻仁(cannabis)之疾病的医药 组合物 ,其含有根据申请专利范围第1至7项中任一项之化 合物作 为为活性成份。10. 根据申请专利范围第9项之医 药组合物,其呈单位剂 型,其中活性成份与至少一种医药赋形剂混合。11. 根据申请专利范围第10项之医药组合物,其含有自 0.
地址 法国