发明名称 新颖之醯胺衍生物及其医药组成物
摘要 如下式(Ⅰ)新颖之苄醯胺衍生物,其盐,水合物或媒合物□ (Ⅰ)作为5-HT4受体激动药可用以防治精神分裂症等中枢神经系障碍,如恶心,呕吐,过敏性肠症候群,胃十二指肠溃疡等消化管运动障碍,如心脏衰竭等心机能障碍,如尿路闭塞等泌尿器系疾病。又可当作抗侵害受容作用剂。
申请公布号 TW282460 申请公布日期 1996.08.01
申请号 TW083112171 申请日期 1994.12.24
申请人 山之内制药股份有限公司 发明人 今西直树;太田光昭;板鼻弘;宫田桂司;铃木健师;鎌户毅
分类号 C07D227/02;C07D247/00;C07D269/00 主分类号 C07D227/02
代理机构 代理人 何金涂 台北巿大安区敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1. 一种如下式(I)苄醯胺衍生物,其制药容许盐,水 合物 及媒合物 (式中X:卤素, Y:C@ss1@ss-@ss6烷氧基, Z:O,S,CHR@su6,或NR@su7, R@su1@sua,R@su1@sub,R@su2@sua,R@su2@sub:相同或 相异,为氢, C@ss1@ss-@ss6烷基,羟基,或C@ss1@ss-@ss6烷氧基,但 R@su1@sua与R@su1@sub或R@su2@sua与R@su2@sub可共形成 4-7员环烷基, R@su3,R@su5:氢或C@ss1@ss-@ss6烷基, R@su4:氢,C@ss1@ss-@ss6烷基或氧基, R@su6,R@su7:氢,C@ss1@ss-@ss6烷基,苯烷基,或与R @su3共形成伸乙基, m:1,2或3)。2. 如申请专利范围第1项之衍生物,其中3 . 如申请专利范围第1项之衍生物,系4-胺基-5-氯-2- 甲 氧基-N-[2-(2- 啶基)乙基]苄醯胺或其制药容许盐, 水合物及媒合物。4. 如申请专利范围第1项之衍生 物,系(S)-4-胺基-5-氯- 2-甲氧基-N-[2-(2- 啶基)乙基]苄醯胺或其制药容许 盐,水合物及媒合物。5. 如申请专利范围第1项之 衍生物,系4-胺基-5-氯-2-甲 氧基-N-[2-(2- 咯啶基)乙基]苄醯胺或其制药容许盐 ,水合物及媒合物。6. 一种用于5-HT@ss4受体激动药 之医药组成物,系以如 申请专利范围第1-5项之化合物为有效成分。7. 如 申请专利范围第6项之5-HT@ss4受体激动药医药组成 物,系中枢神经系障碍之预防及/或治疗剂。8. 如 申请专利范围第6项之5-HT@ss4受体激动药医药组成 物,系消化管运动障碍之预防及/或治疗剂。9. 如 申请专利范围第6项之5-HT@ss4受体激动药医药组成 物,系随伴于心机能不全之疾病之预防及/或治疗 剂。10. 如申请专利范围第6项之5-HT@ss4受体激动药 医药组 成物,系泌尿系疾病之预防及/或治疗剂。11. 如申 请专利范围第6项之5-HT@ss4受体激动药医药组 成物,系排便及排尿困难之预防及/或治疗剂。12. 如申请专利范围第6项之5-HT@ss4受体激动药医药组
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