| 主权项 |
1. 一种具有式(Ⅲ)之化合物, 其中 R@su1为(C@ss2-C@ss5)烷醯基或芳氧乙醯基; R@su2为氢或芳氧硫代羰基, 前述芳基指苯基或任意经1至3个(C@ss1-C@ss4)烷基, (C@ss1-C@ss4)烷氧基或卤素取代之苯基。2. 如申请专 利范围第1项之化合物,其中R@su1为(C@ss2- C@ss5)烷醯基,苯氧乙醯基或(C@ss1-C@ss4)烷基苯氧乙 醯基,R@su2为氢或(C@ss1-C@ss4)烷基苯氧硫代羰基。3. 如申请专利范围第2项之化合物,其中R@su1为C@ss6H@ ss5OCH@ss2C(=0)-。4. 如申请专利范围第3项之化合物, 其中R@su2为氢。5. 如申请专利范围第3项之化合物, 其中R@su2为p-CH@ ss3-C@ss6H@ss5OC(=S)-。6. 如申请专利范围第2项之化合 物,其中R@su1为CH@ss3C (=O)-。7. 如申请专利范围第6项之化合物,其中R@su2 为氢。8. 如申请专利范围第6项之化合物,其中R@su2 为p-CH@ ss3-C@ss6H@ss5OC(=S)-。9. 一种具有式(Ⅳ)之化合物: 其中R@su1为(C@ss2-C@ss5)烷醯基或芳氧乙醯基,前述芳 基指苯基或任意经1至3个(C@ss1-C@ss4)烷基,(C@ss1-C@ ss4)烷氧基或卤素取代之苯基。10. 如申请专利范 围第9项之化合物,其中R@su1为(C@ss2 -C@ss5)烷醯基,苯氧乙醯基或(C@ss1-C@ss4)烷基苯氧乙 醯基。11. 如申请专利范围第10项之化合物,其中R@ su1为CH@ ss3C(=0)-。12. 如申请专利范围第10项之化合物,其中 R@su1为C@ ss6H@ss5OCH@ss2C(=0)-。13. 一种制备式(Ⅰ)化合物之方 法, 此方法包括下列步骤: (a)令式(Ⅱ)化合物 与如式(R@su4CO)@ss2O或R@su4COX(其中R@su4为芳氧甲基 前述芳基指苯基或任意经1至3个(C@ss1-C@ss4)烷基,(C@ ss1-C@ss4)烷氧基或卤素取代之苯基,X为氯或溴)所示 之 醯化剂反应以形成式(Ⅲ)化合物: 其中R@su1为芳氧乙醯基(芳基如上定义),R@su2为氢; (b)令该式(Ⅲ)化合物(其中R@su1为芳氧乙醯基,R@su2 为 氢)与如式R@su3OC(=S)X(其中R@su3为芳基,X为氯或溴) 所示化合物反应以形成式(Ⅲ)化合物(其中R@su1为 芳氧乙 醯基,R@su2为芳氧硫代羰基),前述芳基如上定义; (c)令该式(Ⅲ)化合物(其中R@su1为芳氧乙醯基,R@su2 为 芳氧硫代羰基)于反应惰性溶剂中,约150℃至200℃, 于 碳酸钙存在时,连续地通入反应惰性气体,进行反 应约2 至48小时以形成式(Ⅳ)化合物: 其中R@su1为芳氧乙醯基(前述芳基如上定义);以及 (d)令该式(Ⅳ)化合物(其中R@su1为芳氧乙醯基,芳基 如 上定义)于醇类溶剂中与硷反应以形成式(Ⅰ)化合 物。14. 如申请专利范围第13项之方法,其中该反应 惰性气体 为氮气。15. 如申请专利范围第14项之方法,其中该 硷为NH@ss3, KOH,KCN,Na@ss2CO@ss3,NaHCO@ss3或NaOAc。16. 一种制备式(Ⅰ )化合物之方法, 此方法包括下列步骤: (a)令式(Ⅱ)化合物 与如式(R@su4CO)@ss2O或R@su4COX(其中R@su4为(C@ss1-C @ss4)烷基,X为氯或溴)所示之醯化剂反应以形成式( Ⅲ) 化合物: 其中R@su4为(C@ss1-C@ss4)烷醯基,R@su2为氢; (b)令该式(Ⅲ)化合物(其中R@su1为(C@ss1-C@ss4)烷醯基 ,R@su2为氢)与如式R@su3OC(=S)X(其中R@su3为芳基,X 为氯或溴)所示化合物反应以形成式(Ⅲ)化合物(其 中R@ su1为(C@ss1-C@ss4)烷醯基,R@su2为芳氧硫代羰基),前 述芳基指苯基或任意经1至3个(C@ss1-C@ss4)烷基,(C@ ss1-C@ss4)烷氧基或卤素取代之苯基; (c)令该式(Ⅲ)化合物(其中R@su1为(C@ss1-C@ss4)烷醯基 ,R@su2为芳氧硫代羰基,前述芳基如上定义)于反应 惰 性溶剂中,约150℃至200℃,于碳酸钙存在时,连续地 通 入反应惰性气体,进行反应约2至48小时以形成式( Ⅳ)化 合物: 其中R@su1为(C@ss1-C@ss4)烷醯基;以及 (d)令该式(Ⅳ)化合物(其中R@su1为(C@ss1-C@ss4)烷醯基 )于反应惰性溶剂中与铝氢化锂,氰硼氢化钠或三 乙硼氢 化锂反应以形成式(Ⅰ)化合物。17. 如申请专利范 围第16项之方法,其中该反应惰性气体 为氮气。18. 如申请专利范围第17项之方法,其中包 含令该式(Ⅳ) 化合物其R@su1为(C@ss1-C@ss4)烷醯基者与三乙硼氢化 锂 反应。19. 如申请专利范围第18项之方法,其包含于 -78℃至-70 ℃的温度令该式(Ⅳ)化合物(其中R@su1为(C@ss1-C@ss4) 烷醯基)与该三乙硼氢化锂混合,维持-78℃至-70℃ 的温 度历15分钟至1小时,然后调整该温度至室温。20. 一种制备式(Ⅳ)化合物之方法, 其中R@su1为(C@ss2-C@ss5)烷醯基或芳氧乙醯基(其中前 述芳基指苯基或任意经1至3个(C@ss1-C@ss4)烷基,(C@ ss1-C@ss4)烷氧基或卤素取代之苯基, 此方法包含令式(Ⅲ)化合物: 其中R@su1为(C@ss2-C@ss5)烷醯基或芳氧乙醯基,R@su2 为芳氧硫代羰基(前述芳基如上定义), 于反应惰性溶剂中,约150℃至200℃的温度,在碳酸 钙存 在下且连续通入反应惰性气体时,反应约2至48小时 。21. 如申请专利范围第20项之方法,其中该反应惰 性气体 为氮气。22. 一种用于治疗患有寄生虫疾病的哺乳 动物之医药组成 物,其包含抗寄生虫有效量之如申请专利范围第1 项之化 合物23. 一种用于治疗患有寄生虫疾病的哺乳动物 之医药组成 物,其包含抗寄生虫有效量之如申请专利范围第9 项之化 |
