| 主权项 |
1. 一种用于预防及治疗近视之医药组成物,包括下 式(Ⅰ )化合物 式中R为C@ss1@ss-@ss6烷基,R@su1为氢或胺基及R@su2为 羧基,或四唑基;或其 。2. 如申请专利范围第1项之 组成物,其中R为异丙基。3. 如申请专利范围第1项 之组成物,其中R@su1为胺基。4. 如申请专利范围第1 项之组成物,其中R@su2为羧基。5. 如申请专利范围 第1项之组成物,其中式(Ⅰ)化合物具 有下式6. 如申请专利范围第1项之组成物,系供对 眼睛局部投予 者。7. 如申请专利范围第6项之组成物,系眼用滴 剂。8. 如申请专利范围第7项之组成物,系为水性 眼用滴剂。9. 如申请专利范围第8项之组成物,又 包括增溶剂。10. 如申请专利范围第9项之组成物, 其中该增溶剂为聚 乙烯 咯啶酮。图示简单说明: 第1图显示使用AA-673(容后详述)或托比卡麦处理后 卡巴 可(carbachol)之浓度-反应曲线,其中单独由卡巴可引 起 的最大收缩当作100%。图中横轴表示卡巴可浓度(M) 之公 约对数(10gM)而纵轴表示收缩反应。图中○表示单 独卡巴 可(n=8)及▲表示使用310@su-@su5M AA-637处理5分钟 后(n=7),表示以10@su-@su4M AA-673处理5分钟后(n=7 ),及表示以10@su-@su6M托比卡麦处理5分钟后(n=6)之 浓度-反应曲线。 第2图显示使用AA-673或托比卡麦松弛由于卡巴可(3 10@ su-@su5M)诱生的紧张性收缩,其中最大紧张性收缩与 静 止张力间之差距作100%。图中横轴表示药物浓度(M) 之公 约对数(10gM),而横轴表示松弛百分率。图中为AA- 673 (n=7),及为托比卡麦(n=7)。 第3图显示滴入卡巴可后折射误差之变化图。图中 横轴表 示初次滴入卡巴可后之时间(分钟)。纵轴表示基 于初折射 误差(恰在滴入卡巴可之前)之变化(D)。图中表 示滴入 生理 水之眼之折射误差,▲表示滴入AA-673之眼之 折射 误差,及 表示滴入卡巴可。各値显示两头动物之 折射误 差与标准误差之平均变化。 第4图显示使用T-19465(容后详述)处理处,卡巴可之 浓度 -反应曲线。图中横轴表示卡巴可浓度(M)之公约对 数( 10gM),而纵轴表示收缩反应。图中○表示单独卡巴 可之 浓度-反应曲线,及表示以10@su-@su4M T -19465处理5 分钟后之値。 第5图显示T-19465松弛因卡巴可310@su-@su5M诱生之紧 张性之收缩图。图中横轴表示T-19465浓度(M)之公约 对数 |
