| 主权项 |
1. 一种分子式I之化合物 及其立体异构物、水合物及医学上可接受之盐类, 其中 P@ss1是C@ss1@ss-@ss6亚烃基 ,其中 T是[(O)'@ssb-W-R]及T'是[(O)@ssb@ss'-W'-R']或H ,其中每一W及W'皆是互无关系之C@ss1@ss-@ss6亚烃基 或 无,但有条件即当W是直接附加于R中的氮原子时则W 是C@ ss2@ss-@ss6亚烃基,当W'是直接附加于R'中的氮原子时 则W'是C@ss2@ss-@ss6亚烃基; P@ss2是C@ss1@ss-@ss6烷基、环戊基或苯基; R及R'是彼此互无关系之C@ss2@ss-@ss6亚烃基、六氢 基、吗基、或 啶基; R@ss1是苯甲基氧、苯甲基、苯乙基、PDL、 CH@ss2N-(CH@ss2)@ss3CH@ss2或 O-(CH@ss2)@ss2-N-CH@ss2CH@ss2 PDL是-(CH@ss2)@ssa-2-、3-或4- 啶基; R@ss3是C@ss1@ss-@ss6烯基、C@ss1@ss-@ss6烷氧基、羟C @ss1@ss-@ss6烷基、C@ss1@ss-@ss6烷基、或OH; R@ss4是H、C@ss1@ss-@ss6烷基、苯基或苯甲基; R@ss5是H、C@ss1@ss-@ss6烷基、-(CH@ss2)@ssd PDL, -N(CH@ss2)@ss2-O-CH@ss2CH@ss2 或 -CH(Y)(Z),Y是C@ss1@ss-@ss6烷基,及Z是(CH@ss2)@sse -OR@ss4,及V是OR@ss4或羟C@ss1@ss-@ss6亚烃基; R@ss6是如R@ss5所定义一般但有条件即当R@ss5是H时R@ ss6则是其他基而非H,及当R@ss5和R@ss6与氮原子连接 一 起则其形成下列分子式之杂环化部分, ; a是零,1,2或3; b及b'是彼此互无关系之零或1; d及d'是彼此互无关系之1或2; e及e'是彼此互无关系之零、1或2;及 X是零或1。2. 如申请专利范围第1项之化合物,其中 X是一。3. 如申请专利范围第2项之化合物,其中P@ss 1是C@ss1@ ss-@ss3亚烃基4. 如申请专利范围第1项之化合物,其 中b是1。5. 如申请专利范围第1项之化合物,其中T' 是氢。6. 如申请专利范围第1项之化合物,其中b是1 ,W是C@ss1 @ss-@ss3亚烃基,及R是吗基及T'是氢。7. 如申请专 利范围第1项之化合物,其中b是1,W是C@ss1 @ss-@ss3亚烃基,及R是1啶基及T'是氢。8. 如申请专利 范围第1项之化合物,其中b是1,W是C@ss1 @ss-@ss3亚烃基,及R是乙烯基及T'是氢。9. 如申请专 利范围第1项之化合物,其中W是C@ss1@ss-@ ss2亚烃基。10. 如申请专利范围第1项之化合物,其 中P@ss2是C@ss1@ ss-@ss6烷基。11. 如申请专利范围第1项之化合物,其 中P@ss2是C@ss1@ ss-@ss3烷基。12. 如申请专利范围第1项之化合物,其 中R@ss1是苯甲基 氧。13. 如申请专利范围第1项之化合物,其中R@ss1 是PDL。14. 如申请专利范围第1项之化合物,其中R@ss 5是H及R@ ss6是苯甲基。15. 如申请专利范围第1项之化合物, 其中R@ss5是H及T@ ss6是CH(Y)(Z)其中Y是C@ss1@ss-@ss3烷基及Z是-(CH@ss2 )@sse-OR@ss4,其中e是1及R@ss4是苯甲基或C@ss1@ss-@ ss3烷基。16. 如申请专利范围第1项之化合物,其是4 -(N-苯甲基氧 羰基-L-异缬草胺醯基(胺基-2,2-二氟-3-酮基-5-[4-( 酮基-4-戊烯基)苯基]N-苯甲基戊醯胺。17. 如申请 专利范围第1项之化合物,其是4-(N-苯甲基氧 羰基-L-异缬草胺醯基)胺基-2,2-二氟-3-酮基-5-[4-2{ N-吗基}乙基氧)苯基]N-苯甲基戊醯胺。18. 如申 请专利范围第1项之化合物,其是4-(N-苯甲基氧 羰基-L-异缬草胺醯基)胺基-2,2-二氟-3-酮基-5-[4-({ 2- 啶基}甲基氧)苯基]N-苯甲基戊醯胺。19. 如申请 专利范围第1项之化合物,其是N-N[3-(3- 啶基)丙醯基]4-(L-异缬草胺醯基)胺基-2,2-二氟-3-酮 基-5-[4-2{N-吗基}乙基氧)苯基]N-苯甲基戊醯胺。 20. 如申请专利范围第1项之化合物,其是N-[3-(3- 啶 基)丙醯基]4-(L-异缬草胺醯基)胺基-2,2-二氟-3-酮基 -5-[4-({2- 啶基}甲基氧)苯基]N-苯甲基戊醯胺。21. 如申请专利范围第1项之化合物,其是N-[4-(苯甲基 氧羰基-L-异缬草胺醯基)胺基-2,2-二氟-1,3-二酮基-5 -[(4-{2-N-吗基}乙基氧)苯基-戊基]O-苯甲基-D-缬 胺醇。22. 如申请专利范围第1项之化合物,其是N-[4 -(N-苯甲 基氧羰基-L-异缬草胺醯基)胺基-2,2-二氟-1,3-二酮 基 -5-[(4-{2-N-吗基}乙基氧)苯基-戊基]O-甲基-D-缬 胺醇。23. 用于治疗HIV感染的一种医药组成物,其 包含如申请 专利范围第1项之化合物作为活性成份且系任意地 与医学 上可接受之介质结合。24. 如申请专利范围第1项 之化合物,其任意地与医学上 可接受之介质结合,而此使用于一医学组成物的制 备,而 该组成物是用于HIV感染的治疗。25. 一种制备分子 式I化合物及此水合物及其医学上可接 受之盐类之方法, P@ss1是C@ss1@ss-@ss6亚烃基— ,其中 T是[(O)@ssb-W-R]及T'是[(O)@ssb@su.-W'-R']或H, 其中每一W及W'皆是互无关系之C@ss1@ss-@ss6亚烃基或 无 ,但有条件即当W是直接附加于R中的氮原子时则WC@ ss2@ ss-@ss6亚烃基,当W'是直接附加于R'中的氮原子时则W ' 是C@ss2@ss-@ss6亚烃基; P@ss2是C@ss1@ss-@ss6烷基、环戊基或苯基; R及R'是彼此互无关系之C@ss2@ss-@ss6亚烃基、六氢 基、吗基或 啶基; R@ss1是苯甲氧基、苯甲基、苯乙基、PDL、 CH@ss2N-(CH@ss2)@ss3CH@ss2或 O-(CH@ss2)@ss2-N-CH@ss2CH@ss2 PDL是-(CH@ss2)@ssa-2-、3-或4- 啶基; R@ss3是C@ss1@ss-@ss6烯基、C@ss1@ss-@ss6烷氧基、羟C @ss1@ss-@ss6烷基、C@ss1@ss-@ss6烷基、或OH; R@ss4是H、C@ss1@ss-@ss6烷基、苯基或苯甲基; R@ss5是H、C@ss1@ss-@ss6烷基、-(CH@ss2)@ssdPDL, -N(CH@ss2)@ss2-O-CH@ss2CH@ss2@ss'或 -CH(Y)(Z),Y是C@ss1@ss-@ss6烷基,及Z是(CH@ss2)@sse -OR@ss4,及V是OR@ss4或羟C@ss1@ss-@ss6亚烃基; R@ss6是如R@ss5所定义一般,但有条件即当R@ps7.5@dn3 5@ps9,9.5,5@up3是H时R@ss6则是其他而非H,及当R@ss5 和R@ss6与氮原子连接一起则其形成下列分子式之 杂环化 部分, a是零,1,2或3; b及b'是彼此互无关系之零或1; d及d'是彼此互无关系之1或2; e及e'是彼此互无关系之零、1或2;及 X是零或1, 其包含使用一分子式为 之化合物,其中R@ss1,P@ss1,P@ss2,R@ss5及R@ss6是 如上述定义,氧化此化合物及任意地转变所得之氧 化化合 物成其医学上可接受之盐类。26. 如申请专利范围 第25项之制法,其中此氧化步骤是使 用此DessMartin(戴斯马丁)氧化反应。27. 如申请专利 范围第25项之制法,其中此氧化步骤是使 |
