| 发明名称 | 制备取代的4，6-二氨基-5-氰基嘧啶的方法 | ||
| 摘要 | 通过以下方法制备式(I)的2-取代的4，6-二氨基-5-氰基嘧啶，其中R<SUB>1</SUB>为氢，C<SUB>1</SUB>～C<SUB>6</SUB>烷基，C<SUB>2</SUB>～C<SUB>6</SUB>链烯基或C<SUB>2</SUB>～C<SUB>6</SUB>炔基，R<SUB>2</SUB>为氢，C<SUB>1</SUB>～C<SUB>10</SUB>烷基或C<SUB>3</SUB>～C<SUB>6</SUB>环烷基或者R<SUB>1</SUB>和R<SUB>2</SUB>一起为以下所选的基团，-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>3</SUB>-、-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>4</SUB>-和-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>5</SUB>-，该方法包括使式(Ⅴ)的氰亚氨基碳酸二烷基酯其中R<SUB>3</SUB>为C<SUB>1</SUB>～C<SUB>4</SUB>烷基，与丙二腈的碱金属盐或与丙二腈和碱金属碱在-10～+40℃下反应，得到式(Ⅳ)的1-烷氧基-1-氰氨基-2，2-二氰基乙烯碱金属盐，其中R<SUB>3</SUB>为C<SUB>1</SUB>～C<SUB>4</SUB>烷基，M<SUP>+</SUP>为碱金属阳离子，使该化合物与过量的氨在60～110℃下反应，得到式(Ⅱ)的1-氨基-1-氰氨基-2，2-二氰基乙烯碱金属盐，其中M<SUP>+</SUP>为碱金属阳离子，使该盐与过量的氯化氢在仲醇、水或其混合物溶剂中反应，得到2-氯-4，6-二氨基-5-氰基嘧啶，然后使该化合物与R<SUB>1</SUB>R<SUB>2</SUB>NH的胺反应，得到最终的产物。 | ||
| 申请公布号 | CN1128024A | 申请公布日期 | 1996.07.31 |
| 申请号 | CN94192888.8 | 申请日期 | 1994.07.14 |
| 申请人 | 希巴-盖吉股份公司 | 发明人 | J-M·阿瑟克;H·P·施维雷;J·W·伯里 |
| 分类号 | C07D239/48 | 主分类号 | C07D239/48 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 李瑛 |
| 主权项 | 1.一种制备下式化合物的方法<img file="A9419288800021.GIF" wi="656" he="297" />式中，R<sub>1</sub>为氢、C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基，C<sub>2</sub>～C<sub>6</sub>链烯基或C<sub>2</sub>～C<sub>6</sub>炔基，R<sub>2</sub>为氢、C<sub>1</sub>～C<sub>10</sub>烷基或C<sub>3</sub>～C<sub>6</sub>环烷基，或者R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>一起为选自以下基因的基因，—(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>—、—(CH<sub>2</sub>)<sub>4</sub>—和—(CH<sub>2</sub>)<sub>5</sub>—，该方法包括用过量氯化氢在仲醇、水或其混合物溶剂中处理下式的1—氨基—1—氰氨基—2，2—二氰基乙烯碱金属盐<img file="A9419288800022.GIF" wi="467" he="338" />式中，M<sup>+</sup>为碱金属阳离子，然后生成的下式2—氯—4，6—二氨基—5—氰基嘧啶与式R<sub>1</sub>R<sub>2</sub>NH的胺反应，其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>如式I所定义。<img file="A9419288800023.GIF" wi="642" he="292" /> | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||