发明名称 杂环取代的新的咪唑烷,其制备方法和中间体,及其作为医药和含化合物的药物组合物方面的用途
摘要 本发明目的特别涉及式(I)产物,其中:Ar表示任意取代的芳基,特别是被氰基,硝基,卤素,三氟甲基,游离、酯化或盐化的羧基,烷氧基,烷硫基所取代,X表示氧原子或硫原子,R<SUB>3</SUB>特别表示氢,烷基,链烯基,炔基,芳基或芳烷基,它们可被任意取代,Y表示氧或硫或NH,(H)表示含O,S或N的任意取代的饱和杂环。
申请公布号 CN1127753A 申请公布日期 1996.07.31
申请号 CN95117799.0 申请日期 1995.09.28
申请人 鲁索-艾克勒夫公司 发明人 A·克劳斯纳;F·古贝特;J·-G·特伊什
分类号 C07D491/107;C07D491/113;C07D495/10;C07D487/10;A61K31/44;A61K31/415 主分类号 C07D491/107
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 王其灏
主权项 1.通式(I)产物:<img file="A9511779900021.GIF" wi="1213" he="477" />其中(H)表示4-7元饱和杂环基,可含有:或者一个氧原子、硫原子、或氮原子,它们可被任意氧化,氮原子可被选自R<sub>3</sub>的基团任意取代,或者两个氧原子和任选的含苯基取代的硼原子,这样形成的杂环可在碳原子上被氧代基团,一或多个烷基,任意取代的其本身,或4-7元环烷基任意地取代,Ar表示被一或多个选自下述基团的基团取代的芳基:i)卤原子和氰基,硝基,三氟甲基,三氟甲氧基,羟基,游离、盐化、酯化或酰胺化的羧基,ii)基团<img file="A9511779900022.GIF" wi="420" he="195" />其中氮原子任意的被氧化,R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>为:或者,相同或不同,选自氢原子和任意取代的烷基,或者与其相连的氮原子一起形成5,6或7元的单环,或由8-14元缩合环组成的基团,这些相同或不同的基团可任意含有一或多个选自氧,氮和硫原子的其他杂原子,并且可被任意取代,iii)任意取代的烷基,烷氧基,烷硫基和芳硫基,iiii)烷基<img file="A9511779900031.GIF" wi="415" he="197" />和烷氧基<img file="A9511779900032.GIF" wi="418" he="195" />与如上定义的<img file="A9511779900033.GIF" wi="415" he="199" />X表示氧原子或硫原子,Y表示氧原子或硫原子或NH基团,R<sub>3</sub>选自氢原子,芳基和烷基,链烯基和炔基,它们可被一或多个氧,氮或硫原子任意中断,可被任意氧化,所有这些可被任意取代的基团,其取代基或环上取代基可为<img file="A9511779900034.GIF" wi="420" he="198" />和如上定义任意取代的烷基,芳基,烷氧基,链烯基和炔基,选自卤原子和下述基团:任意盐化,酯化或醚化的羟基,烷氧基,芳氧基,烷基,卤代烷氧基,卤代烷基,巯基,烷硫基和芳硫基,其中硫原子可被任意氧化,酰基,酰氧基,游离、盐化、酯化或酰胺化的羧基,氰基,硝基,氨基,单或双烷基氨基,芳基和芳烷基,后两个基团可被选自一个或多个基团卤原子,下述基团任意被取代:羟基,烷基,烷氧基,三氟甲基,三氟甲氧基,硝基,氰基,游离、盐化或酯化的羧基和四唑基,所有的硫原子都可被任意氧化为亚砜或砜,所说的式(I)产物可为所有可能的外消旋物,对映异构体和非对映异构体形式,以及所说式(I)产物与无机酸或有机酸和与无机碱和有机碱形成的加成盐。
地址 法国罗曼维尔