| 主权项 |
1.一种式I结构之化合物,其至少包含: 其中,R1、R2、R3、R4、R5以及R6为硫酸根、磷酸根或 氢;以及 (a)其中R1、R2、R3、R4、R5以及R6系分别为硫酸根或 磷酸根; (b)其中R1、R2、R3、R4、R5以及R6至少五个系分别为 硫酸根或磷酸根;或 (c)其中R1、R2、R3、R4、R5以及R6至少四个系分别为 硫酸根或磷酸根;或 (d)其中R1、R2、R3、R4、R5以及R6至少三个系分别为 硫酸根或磷酸根;或 (e)其中R1、R2、R3、R4、R5以及R6至少两个系分别为 硫酸根或磷酸根;以及 前提为,若 (i)R3与R4皆为硫酸根,则R1、R2、R5以及R6其中至少有 一个是硫酸根或磷酸根;或 (ii)R3、R4与R5皆为硫酸根,则R1、R2以及R6其中至少 有一个是硫酸根或磷酸根;或 (iii)R1与R4皆为硫酸根,且R3不是硫酸根,则R2、R5以 及R6其中至少有一个是硫酸根或磷酸根。 图式简单说明: 第1图为一折线图,比较对绵羊施以抗原(时间=0)之 后,不同时间点绵羊对抗原反应之变化的百分比( 即SRL)。实心圆点代表仅施以抗原;实心方块代表 施以抗原加上0.25毫克/公斤之A.2.+C.2.双糖进行静 脉注射;而空心三角形代表以抗原加上0.25毫克/公 斤之811-25-1过硫酸盐化双糖与本发明中不受限之 组合物进行静脉注射。资料显示,六头绵羊(样本 数n=6)暴露于抗原中,且未经任何药物处理时;相较 于数天后再以A.2.+C.2.双糖进行前置处理,或以抗原 加上811-25-1过硫酸盐化双糖。其SRL之受抗原诱导 的平均値标准差%(meanSE%)有所改变。 第2图为一柱状图,显示本发明中数个具代表性之 化合物(B=化合物730-57:C=化合物730-96;D=化合物811-25) 相较于A=A.2.+C.2.硫酸盐化双糖在早期反应之正面 功效。化合物A到D有相同之碳原子骨干结构,但是 其硫酸盐化基团数目不同(这些化合物之硫酸盐化 程度为A<B<C<D)。 第3图为一柱状图,显示本发明中数个具代表性之 化合物(B=化合物730-57:C=化合物730-96:D=化合物811-25) 相较于A=A.2.+C.2.硫酸盐化双糖在晚期反应之正面 功效。化合物A到D有相同之碳原子骨干结构,但是 其硫酸盐化基团数目不同(这些化合物之硫酸盐化 程度为A<B<C<D)。 第4图为一折线图以及一柱状图,显示以数个本发 明中具代表性之化合物进行多次剂量研究实验中 之第一次实验结果。本实验欲建立过敏性绵羊中, 能有效抑制过敏性反应之最佳剂量范围。第4A图: 资料显示,五头绵羊(样本数n=5)暴露于抗原中,且未 经任何药物处理时;相较于以抗原加上811-25-1过硫 酸盐化双糖(总剂量1毫克),其SRL之受抗原诱导的平 均値标准差%有所改变。第4B图为一柱状图,显示 对过敏性绵羊之AHR进行前置处理之结果。所显示 之资料为,五头绵羊(样本数n=5)暴露于抗原中,且未 经任何药物处理时;相较于数天后再以抗原加上喷 雾性811-25-1过硫酸盐化双糖为前置处理(总剂量1毫 克),两者于基本标准以及抗原挑激后24小时,其呼 吸单位(breath units)之平均値标准差PD400(meanSE PD400 )。 第5图为一折线图以及一柱状图,显示以数个本发 明中具代表性之化合物进行多次剂量研究实验中 之第二次实验结果。本实验欲建立过敏性绵羊中, 能有效抑制过敏性反应之最佳剂量范围。第5A图: 资料显示,五头绵羊(样本数n=5)暴露于抗原中,且未 经任何药物处理时;相较于数天后再以A.2.+C.2.双糖 进行前置处理(总剂量2.5毫克),或以抗原加上811-25- 1过硫酸盐化双糖(总剂量2.5毫克),其SRL之受抗原诱 导的平均値标准差%有所改变。其标准差如图所 示。第5B图为一柱状图,显示对过敏性绵羊之AHR进 行前置处理之结果。所显示之资料为,五头绵羊( 样本数n=5)暴露于抗原中,且未经任何药物处理时; 相较于数天后再以A.2.+C.2.双糖进行前置处理(总剂 量2.5毫克),或以抗原加上811-25-1过硫酸盐化双糖( 总剂量2.5毫克),于基本标准以及抗原挑激后24小时 ,其呼吸单位(breath units)之平均値标准差PD400(mean SE PD400)。 第6图为一折线图以及一柱状图,显示以数个本发 明中具代表性之化合物进行多次剂量研究实验中 之第三次实验结果。本实验欲建立过敏性绵羊中, 能有效抑制过敏性反应之最佳剂量范围。第6A图: 资料显示,五头绵羊(样本数n=5)暴露于抗原中,且未 经任何药物处理时;相较于数天后再以A.2.+C.2.双糖 进行前置处理(总剂量5毫克),或以抗原加上811-25-1 过硫酸盐化双糖(总剂量5毫克),其SRL之受抗原诱导 的平均値标准差%有所改变。其标准差如图所示 。第6B图为一柱状图,显示对过敏性绵羊之AHR进行 前置处理之结果。所显示之资料为,五头绵羊(样 本数n=5)暴露于抗原中,且未经任何药物处理时;相 较于数天后再以A.2.+C.2.双糖进行前置处理(总剂量 5毫克),或以抗原加上811-25-1过硫酸盐化双糖(总剂 量5毫克),于基本标准以及抗原挑激后24小时,其呼 吸单位(breath units)之平均値标准差PD400(meanSE PD400 )。 第7图为一折线图以及一柱状图,显示以数个本发 明中具代表性之化合物进行多次剂量研究实验中 之第二次实验结果。本实验欲建立过敏性绵羊中, 能有效抑制过敏性反应之最佳剂量范围。第7A图: 资料显示,五头绵羊(样本数n=5)暴露于抗原中,且未 经任何药物处理时;相较于数天后再以A.2.+C.2.双糖 进行前置处理(总剂量10毫克),或以抗原加上811-25-1 过硫酸盐化双糖(总剂量10毫克),其SRL之受抗原诱 导的平均値标准差%有所改变。其标准差如图所 示。第7B图为一柱状图,显示对过敏性绵羊之AHR进 行前置处理之结果。所显示之资料为,五头绵羊( 样本数n=5)暴露于抗原中,且未经任何药物处理时; 相较于数天后再以A.2.+C.2.双糖进行前置处理(总剂 量10毫克),或以抗原加上811-25-1过硫酸盐化双糖(总 剂量10毫克),于基本标准以及抗原挑激后24小时,其 呼吸单位(breath units)之平均値标准差PD400(meanSE PD 400)。 |
