咪唑并哒嗪化合物的制备方法

摘要

具式(I′)的咪唑并[1，2-b]哒嗪化合物及其适于药用的盐具有抗过敏、消炎、抗PAF活性。式中R1为氢或卤素，或可有取代基的低级烷基；R2和R3分别为氢，可有取代基的低级烷基或可有取代基的环烷基或苯基，它们可与氮原子一起形成可有取代基的杂环，X为氧或S(O)n(n为0至2)，Alk为可有取代基的含1-10个碳原子的直链或支链亚烷基。本文介绍了该化合物及其制法和应用。

主权项

1.一种制备式I所示咪唑并〔1，2—b〕哒嗪化合物或其盐的方 法：式中R₁为氢或卤原子，或可被1—4个选自羟基，氨基，单C₁—C₄烷氨基，C_1-6烷氧基和卤素取代的C_1-6烷基，R₂和R₃分别是氢原子，或可被1—4个选自羟基，氨基，单 C_1-4烷氨基，C_1-6烷氧基，卤素，吡啶基和甲基吡咯基取代的C_1-6烷基， C_3-6环烷基，或可被1—5个选自氨基，单—或二—C_1-4烷 氨基，C_1-6烷氧基和卤素取代的苯基， 或者R₂和R₃与连接它们的氮原子一起形成可被1—5选自 羟基，氨基，单一或二—C_1-4烷氨基，C_1-6烷氧基，卤素，C_1-6烷 基，苄基，亚甲二氧苯基，嘧啶基和吡啶基取代的吡咯烷基，哌啶 子基，吗啉代基，哌嗪基，或高哌嗪基， X为氧原子或硫原子 Alk为可被1—5个选自羟基，氨基，卤素，苯基，苄基，单—或 二—C_1-4烷氨基，C_1-6烷氧基，噻吩基，呋喃基，吡啶基，吗啉代 基和噻唑基取代的含有1—10个碳原子的直链或支链亚烷基， 条件是，当R₁为氢，R₂和R₃之一为氢，另一为氢或C_1-6烷 基，Alk为含2—4个碳原子的直链亚烷基时，X为氧原子；该方法 包括： (A)使式(II)化合物或其盐式中R₁和X定义同上， 与式(III)化合物或其盐反应：式中R₂，R₃和Alk定义同上；Y为一反应性基团，或(B)使式(IV)化合物或其盐 式中R₁定义同上，Z为一反应性基团， 与式(V)化合物反应：式中所有符号定义同上，或者(C)使式(VI)化合物或其盐式中X和Alk定义同上，W为一卤原子， 与式(VII)胺或其盐反应：