| 主权项 |
1. 一种由医用水蛭(Hirudo medicinalis)之唾液分离之 实质上纯的蛋白质,其具有抑制经胶原蛋白刺激之 血小板 凝集反应且防止胶原蛋白与文威利本因子( vonWillebrand 's factor, vWF)之间交互作用的效力,并具有14至15@su .5kd之分子量,其N-端胺基酸序列如下所示:2. 一种 制备如申请专利范围第1项之蛋白质的方法其特征 在于: 收集医用水蛭(Hirudo medicinalis)之唾液; 藉层析法由步骤(1)制得的唾液分离所欲蛋白质 ,并由 血小板抑制分析法中呈活性反应的流份中回收蛋 白质;及 藉习知适用于此目的之方法纯化该蛋白质。3. 如申请专利范围第2项之方法,其特征在于该蛋白 质是 利用制备式电泳于单一步骤中,自粗制物质单离而 得。4. 一种用于活体外或活体内防止血小板凝集 及用于体外 疗法之药学组成物,其含有作为活性组份之有效剂 量之如 申请专利范围1项之蛋白质,及其一种以上药学上 可接受 之载剂,赋形剂或稀释剂。5. 如申请专利范围第4 项之药学组成物,其进一步含有溶 血栓剂及抗凝固剂。6. 如申请专利范围第4或5项 之药学组成物,其中该载剂 包含使用前,适合涂覆医疗装置之凝胶基(gel base) 或乳 剂。7. 如申请专利范围第1项之蛋白质,其系用于 涂覆可植入 型或体外型医疗装置的表面,以令此装置表面实质 上是生 物相容的及抗血栓的。8. 一种活体外或活体内防 止文威利本因子(vWF)与胶原蛋 白结合及用于体外疗法之药学组成物,其包括化为 活性组 份之有效剂量的如申请专利范围第1项之蛋白质, 及其一 种以上药学上可接受之载剂,赋形剂或稀释剂。9. 如申请专利范围第8项之药学组成物,其进一步含 有溶 血栓剂或抗凝固剂。10. 如申请专利范围第8或9项 之药学组成物,其中该载剂 含有使用前适合涂覆医疗装置之胶凝基(gel base)或 乳剂 。图示简单说明: 第1图:藉凝胶渗透层析法自水蛭唾液纯化本汀素( Brandinin)。详细说明示于实例2。深斜纹区表示活 性流 份。典线下方之数字(3-14)表示流份编号。 第2图:藉SDS-凝胶电泳法纯化本汀素。详细说明示 于实 例4。标示者为流份编号(8-12)及标记(M)。流份10与 11在 实例1之分析法中呈阳性反应。 第3图:藉Azocoll@suR测定之胶原蛋白水解活性之标准 曲 线。详细说明示于实例4,纵轴:560nm之光密使(OD);横 轴:胶原蛋白活性(mU/分析)。 第4a图:经胶原蛋白刺激之血小板凝集的依赖剂量 之抑制 作用。详细说明示于实例5。纵轴:凝集百分比,横 轴: 本汀素之浓度(nM)。 第4b图:抑制血小板凝集之胶原蛋白特异性。详细 说明示 于实例5。纵轴之凝集百分比,横轴:1=对照组,2=胶 原蛋白,3=ADP。 第5图:对vWF结合胶原蛋白的依赖剂量之抑制作用, 详细 说明示于实例6。纵轴:405nm之光密度(OD);横轴:经纯 化蛋白质之浓度(nM)。 ………………经纯化蛋白质;………O………无 蛋白质 |
