4-脱氧-4-表鬼臼毒素衍生物的制备方法

摘要

本发明涉及式(Ic)所示衍生物的两种制法。其一是使式(Ia)所示衍生物在惰性溶剂中同时进行氧化还原制取(Ic)。其二是使式(Ia)所示衍生物在惰性溶剂中进行氧化制得(Ib)，然后使(Ib)衍生物在惰性溶剂中进行氧化制取(Ic)。(Ic)衍生物用于制备(Ig)表示的4-脱氧-4-鬼臼毒素衍生物。后者可作抗肿瘤剂的有效成分。上述通式中各符号含义参见说明书。

主权项

1.一种通式(Ic)表示的衍生物的制备方法式中，R4表示甲基、苄氧基、也可是有卤原子的低级烷酰基、或-Si(Rx)(Ry)(Rz)基(其中，Rx、Ry和Rz相同或不同，表示低级烷基或苯基)，R7表示-(CH2)mCHO基(其中m为1或2)，所述方法的特征在于，使通式(Ia)表示的衍生物在惰性溶剂中同时进行氧化还原，由此制得通式(Ic)表示的衍生物，通式(Ia)为式中，R4的定义同上，R5表示低级链烯基。