吲哚衍生物

摘要

下式化合物及其药物上可接受的盐其中A代表一个键，C₁-C₄烷基或C₁-C₄链烯基；n是0，1或2；R₁是氢，C₁-C₆烷，芳基，C₁-C₃烷芳基，C₁-C₃烷基杂芳基或-(CH₂)mR₆；W，X，Y和Z分别为氧，硫，氮或碳，条件是W，X，Y或Z中至少一个为氮；R₂，R₃，R₄和R₅各自为氢，C₁-C₆烷基，芳基，C₁-C₃烷芳基，C₁-C₃烷基杂芳基，卤素，氰基，三氟甲基，硝基，-OR₇，-NR₇R₈，-(CH₂)₅OR₇，-SR₇，-SO₂R₇R₈，-NR₇SO₂R₈，-NR₇CO₂R₈，-CONR₇R₈或-CO₂R₇；R₂和R₃，R₃和R₄或R₄和R₅中的一对可以一起形成5至7元烷基环，6元杂环，含有1个N，O或S杂原子的5至7元杂烷基环或含有1或2个N，O或S杂原子的5至6元杂芳环；R₆是氰基，三氟甲基或-OR₉；R₇，R₈和R₉各自为氢，C₁-C₆烷基，-(CH₂)mR₁₀，C₁-C₃烷芳基或芳基；R₇和R₈可以一起形成C₄-C₇烷基环；R₁₀是氰基，三氟甲基或C₁-C₄烷氧基；R₁₁是氢，-OR₁₂或-NHCOR₁₂；R₁₂是C₁至C₆烷基，芳基或C₁至C₃烷基芳基；m是1，2或3；S是0，1，2或3；并且上面的芳基和烷芳基中的芳基部分分别选自苯基和取代苯基，其中所说的取代苯基可以被1至3个选自C₁至C₄烷基，卤素，羟基，氰基，羧酸氨基，硝基和C₁至C₄烷氧基的基团所取代。这些化合物是有用的精神治疗剂和有效的5-羟色胺(5-HT₁)，激动剂并可用于治疗抑郁，焦虑，饮食紊乱，肥胖，药物滥用，聚集性头痛，偏头痛，疼痛和慢性阵发性偏头痛及与血管疾病有关的头痛，以及其它由缺乏血清素激动的神经传递引起的疾病。该化合物也可用作中枢作用的抗高血压药和血管舒张药。

主权项

1.下式化合物及其可用作药物的盐其中A代表一个直接的键，C₁-C₄亚烷基或C₁-C₄亚链烯基；在n()中，n是0，1或2，当n是0时，()中不含任何原子，当n是1时，()中为-CH₂-基，当n是2时，()中为-CH₂-CH₂-基；R₁是氢，C₁-C₆烷基，芳基，C₁-C₃烷基芳基，C₁-C₃烷基杂芳基或-(CH₂)mR₆；W，X，Y和Z各自独立地为氧，硫，氮或碳，其条件是W，X，Y或Z中至少有一个是氮，而且当W，X，Y或Z是氧或硫时则不存在R₂，R₃，R₄或R₅；当W，X，Y或Z是氮或碳时，则R₂，R₃，R₄和R₅各自独立地为氢，C₁-C₆烷基，芳基，C₁-C₃烷基芳基，C₁-C₃烷基杂芳基，卤素，氰基，三氟甲基，硝基，OR₇，-NR₇R₈，-(CH₂)₅OR₇，-SR₇，-SO₂NR₇R₈，-NR₇SO₂R₈，-NR₇CO₂R₈，-CONR₇R₈或-CO₂R₇；R₂和R₃，R₃和R₄，或R₄和R₅中的一对可以一起形成5至7元烷基环，6元芳基环，含有一个N，O或S杂原子的5至7元杂烷基环，或含1或2个N，O或S杂原子的5至6元杂芳环；R₆是氰基，在氟甲基或-OR₉；R₇，R₈和R₉各自独立地为氢，C₁至C₆烷基，-(CH₂)mR₁₀，C₁至C₃烷基芳基或芳基；R₇和R₈可以一起形成C₄-C₇烷基环；R₁₀是氰基，三氟甲基或C₁-C₄烷氧基；R₁₁是氢，-OR₁₂，或-NHCOR₁₂；R₁₂是C₁至C₆烷基，芳基，或C₁至C₃烷基芳基；m是1，2或3；s是0，1，2或3；并且上面的芳基和烷基芳基中的芳基部分各自独立地选自苯基或取代的苯基，其中所说的取代的苯基可以被1至3个选自C₁至C₄烷基，卤素，羟基，氰基，羧酰氨基，硝基和C₁至C₄烷氧基的基团所取代：