| 主权项 |
1. 一种式Ⅰ化合物 式中: X为O或S; Y代表-CO@ss2H,-CO@ss2R@su6,-SO@ss3H,-SO@ss2H, 或如下式基团 R选自H,C@ss1-C@ss6烷基,C@ss1-C@ss8烷氧羰基,Ar-( C@ss1-C@ss6)烷基及Ar-CH@ss2-O-C(O)-; Ar代表苯基; R@su1与R@su2分别为附接于杂环上2-,3-,5-或6-位置之 取代基; R@su1选自C@ss1-C@ss6烷基与羟基(C@ss1-C@ss6)烷基; 且 当X为S,或Y为-SO@ss2H,或下式基团 时,R@su1亦代表H; R@su2选自H及C@ss1-C@ss6烷基;或 当R@su1与R@su2附接在杂环之相同位置上时:R@su1与R@ su2及所附接之碳原子亦可组成稠合之3至8员碳环 系螺环 ,该环可视需要经一个-OH基团取代; R@su3为H; R@su6为C@ss1-C@ss6烷基; R@su8为H或C@ss1-C@ss6烷基; 或其医药上可接受之加成盐或水合物。2. 根据申 请专利范围第1项之化合物,式中R@su1附接在 杂环之5-或6-位置上。3. 根据申请专利范围第1项 之化合物,式中R@su1与R@su2 均附接在杂环之5-位置上。4. 根据申请专利范围 第1项之化合物,式中R@su1系选自C @ss1-C@ss6-烷基与羟基(C@ss1-C@ss6)烷基;且 当: (a) X为S;或 (b) Y为-SO@ss2H,或下式之基团 时R@su1亦代表H5. 根据申请专利范围第1,2,3或4项之 化合物,式中R@ su3为H,且Y为-CO@ss2H或-CO@ss2R@su6。6. 根据申请专利 范围第1,2,3或4项之化合物,式中R@ su3为H,且R@su1与R@su2分别选自:H,-CH@ss3或-C@ ss2H@ss5。7. 根据申请专利范围第1,2,3或4项之化合 物,式中R@ su3为H,且R@su1与R@su2及所附接之碳原子共同形成一 个 3至8员碳环系螺环,该环可视需要经一个-OH基团取 代。8. 根据申请专利范围第1项之化合物,其结构 式如下: 式中9. 根据申请专利范围第1项之化合物,其结构 式如下:10. 根据申请专利范围第9项之化合物,其系 单一对映异 构物,其盐酸盐于室温下之甲醇溶液或水溶液中测 得(+) 旋光性。11. 一种用于治疗或预防中枢神经系统病 变;失神或痫痫 小发作;与GABA@ssB受体刺激作用有关之呼吸压抑症; 或 供加强认知能力等之医药组合物,其包含有效量之 根据申 请专利范围第1项之化合物及医药上可接受之载体 。12. 根据申请专利范围第1项之化合物,系用于制 造治疗 或预防中枢神经系统病变;失神或癫闲小发作;与 GABA@ ssB受体刺激作用有关之呼吸压抑症;或供加强认知 能力 等之药物。13. 一种制备根据申请专利范围第1项 之化合物之方法, 其包括: (A) 环化如下式化合物 式中R,R@su1,R@su2,R@su3与R@su6如申请专利范围第1 项中之定义,其系于高沸点溶剂中,于 之存在下加 热, 形成根据申请专利范围第1项之化合物,式中X为O且 Y为- CO@ss2R@su6;或 (B) 使如下式化合物 式中R@su1,R@su2,R@su3与R@su6如申请专利范围第1项 中之定义,于醇溶剂中,于强无机酸之存在下加热, 形成 根据申请专利范围第1项之化合物,式中R为H,X为S且 Y为 -CO@ss2R@su6;或 (C) 以强 水解如下式化合物 式中R@su1,R@su2,R@su3与R@su6如申请专利范围第1项 中之定义,随后以强无机酸酸化,形成根据申请专 利范围 第1项之化合物,式中R为H,X为S且Y为-CO@ss2R@su6;或 (D) 使如下式化合物 式中X,R@su1,R@su2,R@su3与R@su6如申请专利范围第1 项中之定义,经过式R-L化合物处理,式中R为C@ss1-C@ ss8烷基,C@ss1-C@ss8-烷醯基,C@ss1-C@ss8烷氧羰基, C@ss3-C@ss8环烷基,C@ss3-C@ss8环烷基(C@ss1-C@ss8) 烷基,Ar-(C@ss1-C@ss8)烷基及 Ar-CH@ss2-O-C(O)-,Ar如申请专利范围第1项之定义,且 L为释离基,形成根据申请专利范围第1项之化合物, 式中 Y为-CO@ss2R@su6,且R如上述定义;或 (E) 以强无机酸水解如下式化合物 式中X,R,R@su1,R@su2与R@su3如申请专利范围第1项中 之定义,形成根据申请专利范围第1项之化合物,式 中Y为 -CO@ss2H;或 (F) 使如下式化合物 式中X,R,R@su1,R@su2与R@su3如申请专利范围第1项中 之定义,与式R@su7-NH@ss2胺或式R@su8-NH-OH羟胺,式 中R@su7与R@su8如申请专利范围第1项之定义,于偶合 剂 及 之存在下偶合;或 (G) 使如下式化合物 式中Q为如下式之基团 且R@su2,R@su3,R@su6与R@su8如申请专利范围第1项中 之定义,分别与如下式化合物 式中R,R@su1与R@su2如申请专利范围第1项中之定义于 强 有机 之存在下加热,形成根据申请专利专利范围 第1项 之化合物式中Y为 (H) 以 水解如下式化合物 式中Q为如下式基团 且X,R,R@su1,R@su2,R@su3,R@su6与R@su8如申请专 利范围第1项中之定义,形成根据申请专利范围第1 项之化 合物,式中Y为 (I) 使如下式化合物 式中LG为-Br,-I或-OSO@ss2CF@ss3,且X,R,R@su1,R@ su2与R@su3如申请专利范围第1项之定义,与式P(OR@su6) @ss3或P(R@su8)(OR@su6)@ss2化合物反应,式中R@su6与R @su8如申请专利范围第1项之定义,形成根据申请专 利范 围第1项之化合物,式中Y为 (J) 氧化如下式化合物 式中R,R@su1,R@su2与R@su3如申请专利范围第1项中之 定义,形成根据申请专利范围第1项之化合物,式中X 为O 且Y为-SO@ss3H;或 (K) 以NaN@ss3及NH@ss4Cl处理如下式化合物 式中X,R,R@su1,R@su2与R@su3如申请专利范围第1项中 之定义,形成根据申请专利范围第1项之化合物,式 中Y为 (L) 以三苯基膦处理如下式化合物 式中M@su+为抗衡离子,且R,R@su1,R@su2与R@su3如申 请专利范围第1项中之定义,形成根据申请专利范 围第1项 之化合物,式中X为O且Y为-SO@ss2H或-SO@ss3H;或 (M) 使根据申请专利范围第1项化合物,式中R为苄基 且Y 为-SO@ss2H或-SO@ss3H,于触媒之存在下,以H@ss2气体 处理进行氢化,形成根据申请专利范围第1项之化 合物, 式中R为H且Y为-SO@ss2H或-SO@ss2H; 随后若需要时,单离较佳异构物,且若必要时排除 保护基 团,产生所需产物,且若需要时,制备其两性离子化 合物 |
