| 主权项 |
1. 一种下式Ⅰ之化合物 其中: R为苯基或基,其可未经取代或以1或2个选自氢 、卤 素、C@ss1-C@ss4烷基或卤素(C@ss1-C@ss4)烷基之取代基 取代; A系键或-(CH@ss2)O-; q系0; R@su1系苯基或 -2-基; R@su2系-CH@ss2-C(O)NH@ss2,-CH(CH@ss3)@ss2或-CH@ ss2-C(O)-NR@su0-A-R@su2@sua;其中 R@su2@sua系苯基; X系 R@su3@sua系-C(O)-NR@su4R@su4其中R@su4系独立各为氢 或C@ss1-C@ss6烷基; Y系苯基; Y@su1为异基或+氢异基; 或其医药上可接受之盐。2. 根据申请专利范围第1 项之化合物,其中; Y系苯基; Y@su1系十氢-(4aS,8aS)异基; R@su2系-CH@ss2-C(O)NH@ss2;且 R@su3@sua系-C(O)NH(第三丁基); 或其医药上可接受之盐。3. 根据申请专利范围第2 项之化合物,其中: R@su1系苯基;且 或其医药上可接受之盐。4. 根据申请专利范围第1 项之化合物,其系选自: [1S-(1R@su*,4S@su*,5S@su*)]-N-[1-(2'-胺基-2'-氧 乙基)-2-氧-3-氮-4- -2-基硫甲基-5-羟基-6-(2"-(1"-N (第三丁基)胺基-1"-氧甲基)苯基)]己基-2-基羧 醯 胺; [2'R-(2'R@su*,3'R@su*,6'S@su*)]-N(第三丁基)-2-[ 2'羟基-3'- -2-基硫甲基-4'-氮-5',8'-二氧-6'-(N-(苄 氧羰基)-胺基-8'-胺基]辛基苯醯胺;[1S-(1R@su*,4S@ su*,5S@su*)]-N-[1-(2'-胺基-2'-氧乙基)-2-氧-3-氮- 4-苯硫甲基-5-羟基-6-(2"-(1"-N(第三丁基)胺基-1"-氧 甲基)苯基)]己基-2-基羧醯胺;[2R-(2R@su*,3R@ su*,3'S@su*,4a'S,8a'S@su*)]-N(第三丁基)-2'-[2-羟 基-3- -2-基硫甲基-4,7-二氮-5,8-二氧-6-(2"-胺基-2" -氧乙基)-8--2-基]辛基十氢异-3'-羧醯胺; 或 [2R-(2R@su*,3R@su*,3'S@su*,4a'S@su*,8a'S@su*)]-N (第三丁基)-2'-[2-羟基-3-苯硫甲基-4,7-二氮-5,8-二 氧-6-(2"-胺基-2"-氧乙基)-8--2-基]辛基十氢异 -3'-羧醯胺或医药上可接受之盐。5. 一种用以抑 制人类免疫不全症病毒(HIV)蛋白之医药 组合物,其包含根据申请专利范围第1至4项中任一 项之式 Ⅰ化合物或其医药上可接受之盐当作活性成份,合 并一或 多种医药上可接受载剂,稀释剂或其赋形剂。6. 根 据申请专利范围第1至4项中任一项之化合物,其可 用作抗病毒剂。7. 根据申请专利范围第1至4项中 任一项之化合物,其可 用作抑制HIV复制。8. 一种下式IA之化合物 式中: R@su1系苯基或 -2-基; X系 Y系苯基; Y@su1为异基或十氢异基; R@su3@sua系-C(O)NH@su4R@su4, R@su4系分别为氢或C@ss1-C@ss6烷基或; 或其医药上可接受之盐。9. 一种制备根据申请专 利范围第1至4项中任一项之式Ⅰ 化合物或其医药上可接受之盐之方法: 其包含: (a) 将下列式IA之化合物 与下式IB化合物或其活性衍生物反应 其中R,R@su1,R@su2及X如申请专利范围第1项所定义; (b) 视需要氧化所得产物;及 |
