哒嗪酮衍生物

摘要

本发明公开了具有结构式(I)的3(2H)-哒嗪酮衍生物及其盐，其制备方法和以它们为组分的药用组合物。其中R¹，R²和R³相互独立，是氢原子或C_1-4烷基，X是氯原子或溴原子，Y¹是氢原子，卤原子，硝基，氨基或C_1-4烷氧基，Y²是氢原子，卤原子，羟基，C_1-4烷基或C_1-4烷氧基，A是一个可被一个羟基取代的C_1-5亚烷基链，B是羰基或可被一个C_1-4烷基取代的亚甲基链，R⁴和R⁵相互独立，是C_1-4烷基，或R⁴是氢原子而R⁵是-Z-Ar(其中Z是C_1-5亚烷基链，Ar是可含一个氮原子的一个6元芳环)，或R⁴和R⁵共同形成一个C_2-6亚烷基环，或R⁴，R⁵和邻近的氮原子共同构成一个具有以下结构式的4-取代哌嗪环：(见II式)其中R⁶是一个C_1-4烷基。

主权项

1结构式(I)所示的3(2H)—哒嗪酮衍生物，其特征在于，其中R¹，R²，R³相互独立，是氢原子或一个C_1-4烷基，X 是一个氯原子或溴原子，Y¹是一个氢原子，卤原子，硝基，氨基或 C_1-4烷氧基，Y²是氢原子，卤原子，羟基，C_1-4烷基，或C_1-4烷氧基，A 是可被一个羟基取代的C_1-5亚烷基链，B是羰基或可被一个C_1-4烷 基取代的亚甲基链，R⁴，R⁵相互独立，是C_1-4烷基，或R⁴是氢原子而 R⁵是—Z—Ar(其中Z是C_1-5亚烷基链，Ar是可含一个氮原子的一 个6元芳环)，或R⁴和R⁵共同形成一个C_2-6亚烷基环，或R⁴，R⁵和 邻近的氮原子共同构成一个具有以下结构式的4—取代哌嗪环：{其中R⁶是C_1-4烷基(该烷基可被一个或多个选自C_1-4烷基，可被 Y³取代的苯基(其中的Y³是氢原子，卤原子，C_1-4烷基，C_1-4烷氧基， 氨基，N—甲酰基或C_1-4烷基羰基氨基)， (其中R⁷，R⁸都是氢原子，或R⁷和R⁸和与它们相连的碳原子共同构 成一个苯环，A，B，C，和D相互独立，是氮原子或碳原子)和(其中Y³的定义同上，R⁹是C_1-4烷基或一个可被一个C_1-4烷 基，C_1-4烷氧基，或卤原子取代的苄基)的取代基所取代)或—COR¹⁰(其中R¹⁰是一个卤原子或一个C_1-4烷基)}或具有以下结构式的4— 取代哌嗪环：{其中R¹¹是一个C_1-4烷基(该烷基可被一个或多个选自可被Y³(其中Y³的定义同上)取代的苯基和羟基的取代基所取代)}；和它 们的药用盐。