发明名称 用作止痛药和消炎剂的咪唑并吡唑衍生物的制备方法
摘要 制备以下所示的式(I)的化合物以及它们的可作药物应用的盐的方法[其中:R1和R2是氢原子,任意取代的烷基,环烷基,链烯基,芳烷基,芳基链烯基,芳基,芳族杂环基团,氰基或卤素原子;R3是氢原子,任意取代的烷基、芳烷基或酰基;R4和R5是氢原子,任意取代的烷基,环烷基,链烯基,芳烷基,芳基链烯基,芳基或芳族杂环基团],本发明的方法所制备的化合物是止痛和消炎剂,它们具有抗溃疡和对于5-脂氧合酶的抑制性。
申请公布号 CN1032207C 申请公布日期 1996.07.03
申请号 CN89107035.4 申请日期 1989.07.26
申请人 三共株式会社 发明人 寺田敦祐;和智一之;宫沢八夫;饭义夫;长谷川和雄;田端敬一
分类号 C07D487/04;A61K31/41;//(C07D487/04,231:00,235:00) 主分类号 C07D487/04
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 杨九昌
主权项 1.制备用于治疗或预防疼痛、炎症或溃疡的疾病或病症的药物 组合物的方法,该方法包括将治疗和预防上述疾病或病症有效量的活 性化合物与药物上可用的载体、稀释剂或赋形剂相混合,其中所述的 活性化合物至少是以下式(I)表示的一种化合物或它的可用作药物的 盐:<img file="C8910703500021.GIF" wi="1105" he="428" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地选自氢原子;C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;至少由一个卤素取 代基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>链烯基;苄基;萘基;苯基;具有由 下文定义的取代基组(b)中选出的至少一个取代基取代的苯基;具有 5至8个环原子的芳族杂环基团,其中环上的1到3个杂原子是选自 氮、氧和硫杂原子;和卤素原子; R<sup>3</sup>是:氢原子;C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;具有由下文定义的取代基组(a)中选 出的至少一个取代基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;或苄基; R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>是各自独立地选自氢原子;C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;具有由下文定义的 取代基组(a)中选出的至少一个取代基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基和苯基; 取代基组(a): 卤素原子、氰基和C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基羰基; 取代基组(b): C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;卤素原子;C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基;苄氧基;氨基;C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤烷 基和羟基。
地址 日本东京都