发明名称 |
1-脱氨基-8-D-精氨酸抗利尿激素的制造方法 |
摘要 |
一种制备1-脱氨基-8-D-精氨酸抗利尿激素(DDAVP)的方法,包括将Mpa(R<SUP>1</SUP>)-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys(R<SUP>2</SUP>)-Pro-OH(SEQID No:1)(式中R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>为巯基保护基)与二肽(R<SUP>3</SUP>)-D-Ary(HCl)-Gly-NH<SUB>2</SUB>(式中R<SUP>3</SUP>为对酸敏感的氨基保护基)缩合形成Mpa(R<SUP>1</SUP>)-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys(R<SUP>2</SUP>)-Pro-D-Ary(HCl)-Gly-NH<SUB>2</SUB>(SEQ ID No:1),后者在质子性溶剂中用碘氧化。 |
申请公布号 |
CN1125952A |
申请公布日期 |
1996.07.03 |
申请号 |
CN94192593.5 |
申请日期 |
1994.06.22 |
申请人 |
凡林有限公司 |
发明人 |
B·A·K·拉松;T·B·梅尔白兰特;E·M·B·莫尔斯塔姆;J·A·I·罗斯彻斯特;J·A·舍尔德贝克 |
分类号 |
C07K7/16;A61K38/11;//C07K99:04 |
主分类号 |
C07K7/16 |
代理机构 |
上海专利商标事务所 |
代理人 |
吴惠中 |
主权项 |
1.合成1-脱氨基-8-D-精氨酸抗利尿激素的方法,其特征在于包括以下步骤:(a)制备七肽:Mpa(R1)-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys(R2)-Pro-OH(SEQ ID NO:1)式中R1和R2为巯基保护基,(b)将步骤(a)的七肽与二肽(R3)-D-Arg(HCl)-Gly-NH2缩合,式中R3为对酸敏感的氨基的保护基;(c)形成九肽:Mpa(R1)-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys(R2)-Pro-D-Arg-(HCl)-Gly-NH2(SEQ ID NO:1)以及(d)将步骤(c)的九肽在质子性溶剂中用碘氧化。 |
地址 |
瑞典胡丁厄 |