发明名称 具有类视网膜活性的苯基和杂二环基取代的乙炔的制备方法
摘要 本发明关于具类视网膜活性的下式化合物或其药物上可接受的盐,以及其制备方法,式中X是S,O或NR1其中R1是氢或低级烷基;n是0-5,R是H或低级烷基;A是H,-COOH或其药物上可接受的盐,酯或酰胺,-CH2OH或其醚或酯衍生物,或-CHO或其缩醛衍生物,或-COR2或其缩酮衍生物,其中R2是-(CH2)mCH3(m是0-4)。
申请公布号 CN1032204C 申请公布日期 1996.07.03
申请号 CN88101707.8 申请日期 1988.03.26
申请人 阿勒根公司 发明人 罗沙索·奥·斯·钱德拉拉特纳
分类号 C07D335/06;C07D311/74;C07D215/06;C07D215/14;A61K31/38;A61K31/35;A61K31/47 主分类号 C07D335/06
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 姜建成
主权项 1.一种制备式I化合物的方法<img file="C8810170700021.GIF" wi="983" he="190" />式中X是S、O或NR<sup>1</sup>,其中R<sup>1</sup>是氢或低级烷基;n是0-5;R是氢或低级烷基;A是低级烷基酯基,本方法包括在有Pd(PQ<sub>3</sub>)<sub>4</sub>(Q为苯基)或类似配合物存在下,式II化合物与式III化合物反应得到相应的式I化合物,<img file="C8810170700022.GIF" wi="1256" he="420" />式中X<sup>1</sup>是卤素;X和n如上定义;A为低级烷基酯。
地址 美国加利福尼亚州