PRODRUGS OF PHOSPHONATE NUCLEOTIDE ANALOGUES AND METHODS FOR SELECTING AND MAKING SAME

摘要

Prikazana je nova metoda za probiranje prolijekova metoksifosfonatnih analoga nukleotida za identifikaciju prolijekova koji selektivno ciljaju željena tkiva, a imaju antivirusnu ili antitumornu aktivnost. Metoda je vodila identifikaciji novih miješanih ester-amidata PMPA za retrovirusnu ili hepadnavirusnu terapiju, uključujući spojeve strukture (5a) koji imaju supstituente koji su ovdje definirani. Prikazani su pripravci tih novih spojeva u farmacetuski prihvatljivim ekscipijensima i njihova upotreba u terapiji ili profilaksi. Također je prikazana poboljšana metoda za upotrebu magenzijevog alkoksida za pripravu polaznih materijala i spojeva za ovdašnju upotrebu.