| 主权项 |
1. 一种式(Ⅰ)之化合物 其中R@ss1及R@ss2分别选自由氢,氯,溴所组成之群,而 R@ss3及R@ss4分别选自直链或岐链低碳(1-5个碳原子) 烷 基,并包括所有光学异构物,先决条件为当R@ss3为甲 基 且R@ss4为第三丁基时,R@ss1/R@ss2不为氢/氢,氢/2 '-三氟甲基及2'-氯/3'-氯,且当R@ss3为甲基而R@ss1/ R@ss2为氢/3'-硝基时,R@ss4不为甲基,乙基,丙基, 异丙基及第三丁基。2. 根据申请专利范围第1项之 化合物,其系 乙醯氧基甲基 甲基 4-(2',3'-二氯苯基)-2,6-二甲 基-1,4-二氢 啶-3,5-二羧酸酯, 丙醯氧基甲基 甲基 4-(2',3'-二氯苯基)-2,6-二甲 基-1,4-二氢 啶-3,5-二羧酸酯, 丁醯氧基甲基 甲基 4-(2',3'-二氯苯基)-2,6-二甲 基-1,4-二氢 啶-3,5-二羧酸酯, (4S)-丁醯氧基甲基 甲基 4-(2',3'-二氯苯基)-2,6 -二甲基-1,4-二氢 啶-3,5-二羧酸酯, (4R)-丁醯氧基甲基 甲基 4-(2',3'-二氯苯基)-2,6 -二甲基-1,4-二氢 啶-3,5-二羧酸酯,或 异丁醯氧基甲基 甲基 4-(2',3'-二氯苯基)-2,6-二 甲基-1,4-二氢 啶-3,5-二羧酸酯。3. 一种制备根据 申请专利范围第1项之式(Ⅰ)化合物之方 法,其特征为 (a) 以式R@ss4C00CH@ss2X之化合物烷化式(Ⅱ)化合物 其中R@ss1-R@ss4如申请专利范围第1项所定义,而系 标 准离基,或 (b) 使式(Ⅲ)化合物 与式(Ⅳ)之胺基丁烯酸酯缩合 其中R@ss1-R@ss4如申请专利范围第1项所定义,或 (c) 使式(Ⅴ)化合物 与式(Ⅵ)之胺基丁烯酸酯缩合 其中R@ss1-R@ss4如申请专利范围第1项所定义,或 (d) 使式(Ⅷ)苯甲醛 与式(Ⅶ)乙醯乙酸酯 及式(Ⅵ)胺基丁烯酸酯反应 其中R@ss1-R@ss4如申请专利范围第1项所定义,或 (e) 使式(Ⅷ)苯甲醛 与式(Ⅸ)乙醯乙酸酯 与式(Ⅳ)胺基丁烯酸酯反应 其中R@ss1-R@ss4如申请专利范围第1项所定义,或 (f) 使式(Ⅲ)亚苯基化合物 与式(Ⅶ)乙醯乙酸酯于氨存在下反应 其中R@ss1-R@ss4如申请专利范围第1项所定义,或 (g) 使式(Ⅴ)亚苯基化合物 与式(Ⅸ)乙醯乙酸酯于氨存在下反应 其中R@ss1-R@ss4如申请专利范围第1项所定义,或 (h) 使式(Ⅶ)及式(Ⅸ)乙醯乙酸酯 与式(Ⅷ)苯甲醛于氨存在下反应 其中R@ss1-R@ss4如申请专利范围第1项所定义4. 根据 申请专利范围第3项之方法,其特征系制备根据申 请专利范围第2项之化合物。5. 一种用于降低血压 之医药组合物,其含有根据申请专 利范围第1或2项之化合物为活性成份。6. 根据申 请专利范围第5项之医药组合物,系呈剂量单位 型态。7. 根据申请专利范围第5项之医药组合物, 其含有活性成 份与医药可接受载剂。8. 根据申请专利范围第1或 2项之化合物,系作为医疗活 |
