| 主权项 |
1. 一种如下式(Ⅰ)D-葡萄糖胺衍生物或其制药容许 盐 式中(1)X为 R@su1及R@su2均为氢;或 (2)X为OH或 R@su1及R@su2之一为-Y-R@su1@su1或可有苯基取代之C@ ss1@ss-@ss1@ss8烷基,另一为H,或R@su1及R@su2之一为 -Y-R@su1@su1而另一为可有苯基取代基之C@ss1@ss-@ss1@ ss8烷基;Y为-CO-,SO@ss2-或-CS-;R@su1@su1为可有1 或2个选自C@ss2@ss-@ss7烷氧羰基,可被保护胺基,C@ ss2@ss-@ss7羧烷醯胺基,C@ss1@ss-@ss6烷胺基,苯胺基 ,羧基,可有C@ss1@ss-@ss6烷基取代之胺甲醯基,可被 保护羟基,含S或N之单环或双环杂环基及苯基取代 之C@ ss1@ss-@ss1@ss8烷基;可有苯基取代之C@ss1@ss-@ss6烷 氧基;可有二甲氧苯基取代之C@ss1@ss-@ss1@ss8烯基;C @ss1@ss-@ss1@ss8炔基;可有卤素取代之苯基;C@ss3@ss -@ss8环烷基;C@ss8@ss-@ss1@ss4三环烷基;含S或N之单 环或双环杂环基;或C@ss1@ss-@ss1@ss8烷胺基;R@su3为 H,苯基,苯氧基,苯硫基,或可被保护之苯胺基;R@su4 为C@ss1@ss1@ss-@ss1@ss8烷醯基,C@ss1@ss1@ss-@ss1@ ss8烯醯基或C@ss1@ss1@ss-@ss1@ss8炔醯基;及Alk为C@ ss3@ss-@ss1@ss8伸烷基,但X为OH,R@su1及R@su2之一为 甲基而另一为乙醯基之化合物除外。2. 如申请专 利范围第1项之化合物,其中X为 式中R@su3为氢,苯基,苯氧基,苯硫基,或可被保护之 苯胺基;R@su4为C@ss1@ss1@ss-@ss1@ss8烷醯基,C@ss1@ ss1@ss-@ss1@ss8烯醯基或C@ss1@ss1@ss-@ss1@ss8炔醯基 ;及Alk为C@ss3@ss-@ss1@ss8伸烷基。3. 如申请专利范围 第2项之化合物,其中R@su1及R@su2各 为氢。4. 如申请专利范围第3项之化合物,其中R@su3 为氢,苯 基或可被保护之苯胺基及R@su4为C@ss1@ss1@ss-@ss1@ss8 烷醯基或C@ss1@ss1@ss-@ss1@ss8炔醯基。5. 如申请专利 范围第2项之化合物,其中R@su1及R@su2之 一为-Y-R@su1@su1而另一为氢,R@su1@su1为可有1或2个 选自C@ss2@ss-@ss7烷氧羰基,可被保护胺基,C@ss2@ss- @ss7羧烷醯胺基,C@ss1@ss-@ss6烷胺基,苯胺基,羧基 ,可有C@ss1@ss-@ss6烷基取代之胺甲醯基,可被保护羟 基,含S或N之单环或双环杂环基及苯基取代之C@ss1@ ss-@ ss1@ss8烷基;可有苯基取代之C@ss1@ss-@ss6烷氧基;可 有二甲氧苯基取代之C@ss1@ss-@ss1@ss8烯基;C@ss1@ss- @ss1@ss8炔基;有卤素取代之苯基;C@ss3@ss-@ss8环烷 基,C@ss8@ss-@ss1@ss4三环烷基;含S或N之单环或双环 杂环基;或C@ss1@ss-@ss1@ss8烷胺基。6. 如申请专利范 围第5项之化合物,其中R@su3为氢,苯 基或可被保护之苯胺基及R@su4为C@ss1@ss1@ss-@ss1@ss8 烷醯基或C@ss1@ss1@ss-@ss1@ss8炔醯基。7. 如申请专利 范围第6项之化合物,其中Y为-CO-,R@su1 @su1为可有1或2个选自C@ss2@ss-@ss7烷氧羰基,可被保 护胺基,C@ss2@ss-@ss7羧烷醯胺基,C@ss1@ss-@ss6烷胺 基,苯胺基,羧基,可有C@ss1@ss-@ss6烷基取代之胺甲 醯基,可被保护之羟基,含S或N之单环或双环杂环基 及苯 基取代之C@ss1@ss-@ss1@ss8烷基;及R@su3为氢或苯基。8. 如申请专利范围第7项之化合物,其中R@su1@su1为可 有1或2个选自C@ss2@ss-@ss7烷氧羰基,可被保护胺基,C @ss2@ss-@ss7羧烷醯胺基,C@ss1@ss-@ss6烷胺基,苯胺 基,羧基,胺甲醯基,苯基取代之C@ss1@ss-@ss1@ss8烷 基。9. 如申请专利范围第8项之化合物,其中R@su1@su 1为可 被保护之胺基取代之C@ss1@ss-@ss1@ss8烷基。10. 如申 请专利范围第7项之化合物,其中R@su1@su1为从 天然发生之胺基酸或其对掌体去除一羧基而得之 基。11. 一种如下式(Ⅰ-a)D-葡萄糖胺衍生物或其制 药容许盐 之制法: 式中R@su3为氢,苯基,苯氧基,苯硫基或可被保护之 苯 胺基;R@su4为C@ss1@ss1@ss-@ss1@ss8烷醯基,C@ss1@ ss1@ss-@ss1@ss8烯醯基或C@ss1@ss1@ss-@ss1@ss8炔醯基 ;Alk为C@ss3@ss-@ss1@ss8伸烷基, 此制法包括令如下式(Ⅱ)D-葡萄糖胺化合物或其盐 式中NHR@su5为可被保护之胺基,其他符号同前, 与如下式(Ⅲ)化合物或其盐或反应性衍生物缩合 R@su4-OH@fl (Ⅲ) 式中符号同前,必要时去除保护基,将所得化合物 转变成 其制药容许盐。12. 一种如下式(Ⅰ-b)D-葡萄糖胺衍 生物或其制药容许盐 之制法: 式中R@su2@su1为可有苯基取代之C@ss1@ss-@ss1@ss8烷基 ,X@su1为羟基或 式中R@su3为氢,苯基,苯氧基,苯硫基,可被保护苯胺 基,R@su4为C@ss1@ss1@ss-@ss1@ss8烷醯基,C@ss1@ss1@ ss-@ss1@ss8烯醯基或C@ss1@ss1@ss-@ss1@ss8炔醯基;及 Alk为C@ss3@ss-@ss1@ss8伸烷基,此制法包括将如下式( Ⅳ)D-葡萄糖胺化合物或其盐烷化 式中符号同前。13. 一种如下式(Ⅰ-c)D-葡萄糖胺衍 生物或其制药容许盐 之制法: 式中R@su1@su1为可有1或2个选自C@ss2@ss-@ss7烷氧羰基 ,可被保护胺基,C@ss2@ss-@ss7羧烷醯胺基,C@ss1@ss- @ss6烷胺基,苯胺基,羧基,可有C@ss1@ss-@ss6烷基取 代之胺甲醯基,可被保护羟基,含S或N之单环或双环 杂环 基及苯基取代之C@ss1@ss-@ss1@ss8烷基;可有苯基取代 之C@ss1@ss-@ss6烷氧基;可有二甲氧苯基取代之C@ss1@ ss-@ss1@ss8烯基;C@ss1@ss-@ss1@ss8炔基;有卤素取代 之苯基,C@ss3@ss-@ss8环烷基,C@ss8@ss-@ss1@ss4三环 烷基;含S或N之单环或双烷杂环基;或C@ss1@ss-@ss1@ ss8烷胺基;R@su2@su2为氢或可有苯基取代之C@ss1@ss-@ ss1@ss8烷基;X@su1为羟基或 式中R@su3为氢,苯基,苯氧基,苯硫基,可被保护之苯 胺基;R@su4为C@ss1@ss1@ss-@ss1@ss8烷醯基,C@ss1@ ss1@ss-@ss1@ss8烯醯基或C@ss1@ss1@ss-@ss1@ss8炔醯基 ;Alk为C@ss3@ss-@ss1@ss8伸烷基;但若X@su1为羟基而R @su2@su2为甲基时,R@su1@su1-Y不为乙醯基, 此制法包括令如下式(Ⅴ)化合物或其盐 式中符号同前,与如下式(Ⅵ)化合物或其盐或反应 性衍生 物反应 @qc R@su1@su1-Y-OH@fl (Ⅵ) 式中Y为-CO-,-CS-或-SO@su2-,R@su1@su1同前。14. 一种如 下式(Ⅱ)D-葡萄糖胺衍生物 式中R@su3为氢,苯基,苯氧基,苯硫基,或可被C@ss2@ ss-@ss7烷醯基或苄氧基-羰基保护之苯胺基;NHR@su5为 可被保护之胺基,Alk为C@ss3@ss-@ss1@ss8伸烷基。15. 一 种作为白血球增加剂、感染防止剂或抗感染活性 促 进剂之医药组或物,其系包含治疗有效量之如申请 专利范 |
