作为细胞粘附抑制剂的唾液基Le<SUP>x</SUP>类似物

摘要

本发明涉及抑制选择素受体和在其表面表达唾液基Lx^x的细胞之间的细胞粘附的唾液基Lewis^x类似物、使用该类似物、中间体的组合物及使用方法、制备中间体和细胞粘附抑制剂化合物的方法。考虑到的一种中间体或抑制剂化合物具有被YR¹取代的GlcNAc的2-N-乙酰基部分，其中，Y是C(O)，SO₂，HNC(O)，或SC(O)；R¹选自芳基、取代芳基、或苯基C₁-C₃亚烷基。

主权项

1.一种下式化合物，其中Z是氢，C1—C6酰基或Y选自C(O)，SO2，HNC(O)，OC(O)和SC(O)；R1选自下组：芳基、取代芳基、和苯基C1—C3亚烷基，其中芳基具有五员或六员芳香环、稠合的五员/六员芳香环、或者两个稠合的六员芳香环，这些环选自：烃基、单氧代烃基、单硫代烃基、单氮代烃基和二氮代烃基环，而取代芳基是所述的芳基之带有选自下组的取代基者：卤素、三氟代甲基、硝基、C1—C18烷基、C1—C18烷氧基、氨基、单C1—C18烷基氨基、二C1—C18烷基氨基、苄氨基、C1—C18烷基苄氨基、C1—C18硫代烷基和C1—C18烷氧酰胺基或者R1Y为烯丙氧基羰基或氯代乙酰基；R2选自下组：氢，C1—C18直链、支链或环状烃基，C1—C5亚烷基ω-羧酸C1—C6烷基酯，ω-三(C1—C4烷基/苯基)甲硅烷基C2—C4 亚烷基，单糖和二糖，或者OR2合起来形成C1—C18直链、支链或环状烃基氨基甲酸酯；R3是氢或C1—C6酰基；R4是氢、C1—C6烷基或苄基；R5选自氢、苄基、甲氧基苄基、二甲氧基苄基和C1—C6酰基；R7是甲基或羟甲基和X选自：C1—C6酰氧基、C2—C6羟基酰氧基、羟基、卤素和叠氮基。