发明名称 咪唑脂氧合酶抑制剂
摘要 能够抑制脂氧合酶并具有式(I)的某些新的咪唑衍生物,其中Y是氢、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>8</SUB>烷基、卤代C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷基、苯基、取代苯基、C<SUB>7</SUB>-C<SUB>14</SUB>苯基烷基、C<SUB>7</SUB>-C<SUB>14</SUB>(取代苯基)烷基、吡啶基、取代吡啶基、C<SUB>6</SUB>-C<SUB>13</SUB>吡啶基烷基或C<SUB>6</SUB>-C<SUB>13</SUB>(取代吡啶基)烷基,其中每个取代基独立地为卤素、硝基、氰基、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷基、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷氧基、卤代C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷基、卤代C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷氧基、NR<SUP>4</SUP>R<SUP>5</SUP>、CO<SUB>2</SUB>R<SUP>4</SUP>或CONR<SUP>4</SUP>R<SUP>5</SUP>,其中R<SUP>4</SUP>和R<SUP>5</SUP>各自独立地为氢或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基;Ar<SUP>1</SUP>和Ar<SUP>2</SUP>各自独立地为亚苯基、一取代的亚苯基或二取代的亚苯基,其中取代基独立地为卤素、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷基、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷氧基、卤代C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷基或卤代C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷氧基;X和X<SUP>1</SUP>各自独立地为O、S、SO或SO<SUB>2</SUB>;R<SUP>1</SUP>是氢或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷基;和R<SUP>2</SUP>和R<SUP>3</SUP>各自独立地为亚甲基、亚乙基或亚丙基。这些化合物适用于治疗哺乳动物的疾病例如支气管哮喘、皮肤病和关节炎,并且适合用作治疗这些疾病的药物组合物中的活性成分。
申请公布号 CN1125442A 申请公布日期 1996.06.26
申请号 CN94192439.4 申请日期 1994.05.25
申请人 美国辉瑞有限公司 发明人 R·W·史蒂文斯;T·马野;K·安东
分类号 C07D405/12;C07D405/14;C07D233/60;C07D401/04 主分类号 C07D405/12
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 唐爱军;杨九昌
主权项 1.下式化合物及其可药用的盐:<img file="A9419243900021.GIF" wi="946" he="229" />其中:Y是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、苯基、取代苯基、C<sub>7</sub>-C<sub>14</sub>苯基烷基、C<sub>7</sub>-C<sub>14</sub>(取代苯基)烷基、吡啶基、取代吡啶基、C<sub>6</sub>-C<sub>13</sub>吡啶基烷基或C<sub>6</sub>-C<sub>13</sub>(取代吡啶基)烷基,其中每个取代基独立地为卤素、硝基、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>、CO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>或CONR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>,其中R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各自独立地为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;Ar<sup>1</sup>和Ar<sup>2</sup>各自独立地为亚苯基、一取代的亚苯基或二取代的亚苯基,其中取代基独立地为卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或卤代C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基;X和X<sup>1</sup>各自独立地为O、S、SO或SO<sub>2</sub>;R<sup>1</sup>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;和R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自独立地为亚甲基、亚乙基或亚丙基。
地址 美国纽约州