具有P.DE-IV抑制活性的新型化合物

摘要

本发明公开新颖的嘌呤衍生物及其前体化合物异鸟嘌呤和二硫代黄嘌呤。这些化合物具有支气管和气管松弛和/或消炎活性。本发明也涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物及其医学上的应用。在优选的实施方案中，本发明涉及3-取代和3，8-二取代的6-氨基嘌呤衍生物。

主权项

1.分子式(I)的化合物其中的R₃、R_6a的R₈是相同或不同的，且各自代表R_1-8烷基，该基团是无支链或有支链的，是取代的或末取代的，取代基为OH，烷氧基，CO₂H，＝NOH，-NOCONH₂或＝O；C_3-8环烷基，该基团是未取代或被取代的，取代基是OH，烷氧基，CO₂H，＝NOH，＝NOCONH₂或＝O；C_4-8环烷基烷基，其中环烷基部分是未取代或取代的，取代基是OH，烷氧基，CO₂H，＝NOH，＝NOCONH₂或＝O；芳基，该基团是末取代或取代的，取代基是Cl，NH₂，烷氨基，二烷基氨基、酰氨基，C₁—C₈烷基酰氨基，C₁—C₃二烷基酰基，OH，烷氧基，C＝NOH，C＝NOCONH₂，C₁-C₃烷基，苯基或苄基；芳烷基(C_1-4)，杂环基；杂环烷基(C₁—C₄)和杂芳基；R_6b代表H或R_6a，或者R_6b，与N和R_6a一起形成一个C₃—C₈的环，该环含1到3个氮原子，零到2个氧原子，0到2个硫原子，任意地经羟基，烷氧基，CO₂H，CONH₂，＝NOH，＝NOCONH₂，＝O取代过的；；而且，当芳基是苯基或萘基时，杂环基是5，6或7员环，它包含1至3个氮原子，0到2个氧原子，0至2个硫原子且在该环的碳或氮上可如芳基而被取代；或者是一种上述化合物的药物上可被接受的盐，其前提是，当R³是末取代的苄基，R_6a是甲基或异丙基，并且R_6b是氢原子或R₃，R_6a和R_6b都是甲基，R₈不是氢原子。