双氢吡啶-3，5-双羧酸酯衍生物的制备方法

摘要

本发明是关于YM-09730的非对映立体异构物A、它的右光异构物及其适于药用的酸加成盐的制备方法，以及进一步关于这些化合物作为血管扩张剂有效成份的用途。因此，本发明提供了6-双甲基-4-(3-硝基苯)-1，4-双氢吡啶-3，5-双羧酸3-(1-苄基吡烷-3-酰基)酯5-甲基酯的异构物A和右旋光异构物，以及可用药用的它们的酸加成盐类及它们的用途；非对映异构物A的盐酸的熔点是200°至206℃。

主权项

1.生产非对映异构物A的右旋光异构物，或其一种可作为药的酸加成盐的方法，其特征在于包括：(i)用m-硝基苯甲醛(如式II所示)(S)-3-乙酰醋酸-1-苄基吡咯烷(如式III所示)(其中粗箭头代表β键)，和3-氨基丁烯酸甲基酯反应得到(其中，波状线代表α或β键，而粗箭头代表β键)，把该混合物经柱型色层分离法，以硅胶为载体，以醋酸乙酯和醋酸为洗提液，得到非对映异构物A的右旋光异构物的醋酸盐。