发明名称 稠合苯骈庚因衍生物及其医药组成物
摘要 如下式(I)含N芳族5员环稠合苯骈__庚因衍生物或其盐□ (I)(式中,R1,R2:相同或相异之氢,卤素,C1-4烷基,可有C1-4烷基取代之胺基或C1-4烷氧基,A :单键,-NHCO-(CR3R4)n-,n :0或1~3之整数,R3,R4:相同或相异之氢,C1-4烷基或R3与 R4共形成C2-7低伸烷基,环B及C:如申请专利范围第1项所定义)及以这些化合物为有效成分之医药组成物,及可供合成这些化合物之中间体。本发明化合物可当件精胺酸后叶加压素。
申请公布号 TW279163 申请公布日期 1996.06.21
申请号 TW083106656 申请日期 1994.07.20
申请人 山之内制药股份有限公司 发明人 山崎敦城;古盐裕之;田中昭弘;谷口伸明;谷津雄之;松久彰;元健一郎
分类号 A61K31/55;C07D487/04;C07D498/04 主分类号 A61K31/55
代理机构 代理人 何金涂 台北巿大安区敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1. 一种如下式(I)含N芳族5员环稠合苯骈 庚因衍生 物或 其盐 (式中 R@su1,R@su2:相同或相异之氢,卤素,C@ss1@ss-@ss4 烷基,可有C@ss1@ss-@ss4烷基取代之胺基或C@ss1@ss-@ ss4烷氧基, A:单键,-NHCO-(CR@su3 R@su4)@ssn-, n:0或1-3之整数, R@su3,R@su4:相同或相异之氢,C@ss1@ss-@ss4烷基或R @su3与R@su4共形成C@ss2@ss-@ss7低伸烷基, 环B为如下式环: 式中 R@su5为氢或C@ss1@ss-@ss4烷基, R@su6为 (a) 氢, (b) C@ss1@ss-@ss6烷基而未取代或取代着下列基;胺基 ;一或二C@ss1@ss-@ss4烷胺基;有胺基,一或二C@ss1@ ss-@ss4烷胺基取代之C@ss1@ss-@ss4烷醯胺基;1- 咯啶 基;啶基;吗林基;环N原子上可有C@ss1@ss-@ss4烷基 取代之1-基;胍基;甲 基;可有C@ss1@ss-@ss4烷基取 代之苯基,咪唑基, 啶基, 基,嘧啶基,嗒 基, 咯基,比咯基,四唑基,三唑基, (c) C@ss3@ss-@ss8环烷基, (d) 胺基;可有C@ss1@ss-@ss4烷基或C@ss1@ss-@ss4烷醯 基(这些基可取代着胺基或一或二C@ss1@ss-@ss4烷胺 基) 一或二取代之胺基, (e) 胍基,甲 基, 环C为苯环而有取代基选自: C@ss1@ss-@ss6烷基,C@ss1@ss-@ss6烷氧基;羟基;卤素 ,环烷基;可有C@ss1@ss-@ss4烷基,卤素,C@ss1@ss-@ ss4烷氧基,胺基,或一或二C@ss1@ss-@ss4烷胺基取代之 苯基;可有C@ss1@ss-@ss4烷基取代之咪唑基。2. 如申 请专利范围第1项之含N芳族5员环稠合苯骈庚因衍 生物或其盐,其中环C为未取代或有C@ss1@ss-@ss4烷基 取 代苯基取代之苯环。3. 如申请专利范围第2项之含 N芳族5员环稠合苯骈庚因衍 生物或其盐,其中R@su6为 (a) 氢, (b) C@ss1@ss-@ss6烷基而未取代或取代着下列基;胺基 ;一或二C@ss1@ss-@ss4烷胺基;吗基;基;可有C@ ss1@ss-@ss4烷基取代之咪唑基; 啶基, (c) 环丙基, (d) 胺基;二甲胺基取代C@ss1@ss-@ss4烷胺基;胺基C@ ss1@ss-@ss4烷醯胺基, (e) 胍基。4. 如申请专利范围第1项之含N芳族5员环 稠合苯骈庚因衍 生物或其盐,选自:4'-[(2-甲基-1,4,5,6-四氢咪唑 骈[4,5-d][1]苯骈 庚因-6-基)羰基]-2-苯基苄醯 基苯胺或其盐,4'-[(2-乙基-1,4,5,6-四氢咪唑骈[ 4,5-d][1]苯骈 庚因-6-基)羰基]-2-苯基苄醯基苯 胺或其盐,4'-[(2-环丙基-1,4,5,6-四氢咪唑骈[4 ,5-d][1]苯骈 庚因-6-基)羰基]-2-苯基苄醯基苯 胺或其盐,4'-[(2-丙基-1,4,5,6-四氢咪唑骈[4,5 -d][1]苯骈 庚因-6-基)羰基]-2-苯基苄醯基苯胺或 其盐。5. 一种用于精胺酸后叶加压素拮抗药之医 药组成物,内 含有效成分为如申请专利范围第1项之含N芳族5员 环稠合 苯骈 庚因衍生物或其盐。
地址 日本
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