| 主权项 |
1. 一种如下通式(Ⅰ)所示之3,6-二经取代之哒衍 生 物,其光学对掌异构物及其药学上可接受之酸加成 : 式中,A示(C@ss3@ss-@ss6)烷基;(C@ss5@ss-@ss7)环烷 基;苯基;吩基;喃基、唑基、苯氧基、(C@ss7@ ss-@ss9)苯基烷基、苯硫基、含氮之饱和5-或6员环 状基 团(该6员环状基团视需要含有氧原子)、 啶基或咪 唑基( 其可能具有至少一个选自下列之取代基:(C@ss1@ss-@ ss4 )烷基、(C@ss1@ss-@ss4)烷氧基和卤原子);B示-NH-D[ 其中, D示(Ⅰ) (其中,R@su1示H或(C@ss1@ss-@ss4 )烷基,X各别示卤原子、(C@ss1@ss-@ss4)烷基或(C@ss1@ ss-@ss4)烷氧基,而(示整数0-3);(Ⅱ)(其中,R@su2 示H或(C@ss1@ss-@ss4)烷基);(Ⅲ) (其中,Y各示(C@ss1@ss-@ss4)烷基,或任何二个Y可结合 形成(C@ss1@ss-@ss3)伸烷基,其可经(C@ss1@ss-@ss3)烷 基所取代,而m示整数0或1);(Ⅳ)-CHR@su3R@su4(其中, R@su3示(C@ss1@ss-@ss5)烷基,而R@su4示吩基),或(C @ss3@ss-@ss8)烷基];或(Ⅴ) (其中,Z各别 示(C@ss1@ss-@ss4)烷基或苯基,而n示整数0或1);而环C 示苯环,喃环,或可经(C@ss1@ss-@ss4)烷基取代之 吩环,唯其先决条件为以下化合物(1)至(4)不包括在 内: 通式(Ⅰ)化合物,式中,A示未经取代咪唑基,环C 示 苯环,而B示 (式中,X@su1各别示 卤原子或(C@ss1@ss-@ss4)烷基,而(悉如前定义),或( C@ss3@ss-@ss8)烷胺基; 通式(Ⅰ)化合物,式中,A示可能具有一取代基之 苯基 ,环C示苯环,而 B示 (其中,X和(悉如前定义); 通式(Ⅰ)化合物,式中,A示未经取代苯基,环C示 苯 环,而B示(C@ss3@ss-@ss8)烷胺基;以及 通式(Ⅰ)化合物,式中,A示 啶基,环C示苯环,而B 示(C@ss3@ss-@ss8)烷胺基。2. 如申请专利范围第1项之 化合物,式中,A示(C@ss3@ss -@ss6)烷基;(C@ss5@ss-@ss7)环烷基;吩基、喃基 、唑基、苯氧基、(C@ss7@ss-@ss9)苯烷基;苯硫基; 含氮之饱和5-或6员环状基团(该6员环状基团视需 要含有 氧原子)或咪唑基,其各可能具有至少一个选自(C@ss 1@ss -@ss3)烷基和卤原子之取代基;B示-NH-D[式中,D示 (Ⅰ) (其中,R@su1示(C@ss1@ss-@ss4) 烷基,X各别示卤原子、(C@ss1@ss-@ss4)烷基或(C@ss1@ ss-@ss4)烷氧基,而(示整数0-3); (Ⅱ) (其中,R@su2示H或(C@ss1@ss-@ss4)烷基 ,(Ⅲ) (其中,Y各别示(C@ss1@ss-@ss4)烷 基,或任何二个Y可结合形成可经(C@ss1@ss-@ss3)烷基 取 代之(C@ss1@ss-@ss3)伸烷基,而m示整数0或1),或(C@ ss3@ss-@ss8)烷基]; (Ⅴ) (其中,Z各别示(C@ss1@ss-@ss4)烷基 或苯基,而n示整数0或1);而环C示苯环。3. 如申请专 利范围第1项之化合物,式中,A示可具有至 少一个选自(C@ss1@ss-@ss4)烷基、(C@ss1@ss-@ss4)烷氧 基和卤原子之取代基的苯基;B示-NH-D(其中,D示(IV)- CHR@su3R@su4(其中,R@su3示(C@ss1@ss-@ss5)烷基,而R @su4示(C@ss5@ss-@ss8)环烷基)];而环C示苯环。4. 如申 请专利范围第1项之化合物,式中,A示(C@ss3@ss -@ss6)烷基;(C@ss5@ss-@ss7)环烷基;或苯基、吩基 或 啶基,其各可能具有至少一个选自(C@ss1@ss-@ss3) 烷基和卤原子之取代基;B示-NH-D[其中,D示 (Ⅰ) (其中,R@su1示H或(C@ss1@ss-@ ss4)烷基,X各别示卤原子、(C@ss1@ss-@ss4)烷基或(C@ ss1@ss-@ss4)烷氧基,而(示整数0-3);(Ⅱ) (其中,R@su3示H 或(C@ss1@ss-@ss4)烷基);或(Ⅲ) (其中,Y各别示(C@ss1@ss-@ss4)烷基或任何二个可结合 而形成可能经(C@ss1@ss-@ss3)烷基取代之(C@ss1@ss-@ ss3)伸烷基,而m示整数0或1);以及环C示喃环或 吩 环,其各可经(C@ss1@ss-@ss4)烷基取代。5. 如申请专利 范围第1项所之化合物,式中,A示苯经(C@ ss1@ss-@ss4)烷基、氯原子或((C@ss1@ss-@ss4)烷氧基所 取代之苯基;(C@ss3@ss-@ss6)烷基;环己基;唑基; 苯氧基;苯硫基; 咯烷基、 啶基;吗林基; 啶基; 可经卤原子取代之苯甲基;或吩基、喃基或咪 唑基, 其各别可经(C@ss1@ss-@ss3)烷基取代;B示-NH-D[其中 , D示(Ⅰ) (其中,R@su1示(C@ss1@ss-@ ss4)烷基,而X示氯原子、(C@ss1@ss-@ss4)烷基或(C@ss1 @ss-@ss4)烷氧基,,而(示整数0-1); (Ⅱ) (其中,R@su2示(C@ss1@ss-@ss4)烷基; (Ⅲ) (其中,Y各别示(C@ss1@ss-@ss4)烷基或 者任何二个Y可结合而形成可经(C@ss1@ss-@ss3)烷基取 代 之(C@ss1@ss-@ss3)伸烷基,而m示整数0或1);(Ⅳ)-CHR@ su3R@su4(其中,R@su3示(C@ss1@ss-@ss5)烷基,而R@su4 示环己基或吩基);或(C@ss3@ss-@ss8)烷基];或 (Ⅴ) (其中,Z示(C@ss1@ss-@ss4)烷基或苯基 ,而n示整数0或1);而环C示苯环、喃环或吩环, 其 各别可经(C@ss1@ss-@ss4)烷基取代, 唯其先决条件为以下化合物(1)和(2)不包括在内: 通式(Ⅰ)化合物,式中,A示苯基,B示(C@ss3@ss-@ ss8)烷胺基,而环C示苯环;以及 通式(Ⅰ)化合物,式中,A示 啶基,B示(C@ss3@ss-@ ss8)烷胺基,而环C示苯环。6. 如申请专利范围第1项 之化合物,式中,A示可经(C@ ss1@ss-@ss4)烷基、氯原子或(C@ss1@ss-@ss4)烷氧基取 代之苯基;(C@ss3@ss-@ss6)烷基;环己基;唑基; 咯烷基; 啶基;吗基;或各别可经(C@ss1@ss-@ss3) 烷基取代之嗯基、喃基或咪唑基;B示-NH-D[其 中, D示(Ⅰ) (其中,R@su1示(C@ss1@ss-@ss4)烷基 ,而X示氯原子、(C@ss1@ss-@ss4)烷基或(C@ss1@ss-@ss4 )烷氧基,而(示整数0-1);(Ⅱ) (其中,R@ su2示(C@ss1@ss-@ss4)烷基; (Ⅲ) (其中,Y各别示(C@ss1@ss-@ss4)烷基或 任何二个Y可结合而形成可经(C@ss1@ss-@ss3)烷基取代 之 (C@ss1@ss-@ss3)伸烷基,而m示整数0或1);(IV)-CHR@ su3R@su4(其中,R@su3示(C@ss1@ss-@ss5)烷基,而R@su4 示环己基或吩基);或(V)(C@ss3@ss-@ss8)烷基];或 (Ⅴ) (其中,Z示(C@ss1@ss-@ss4)烷基或苯基 ,而n示整数0或1);以及环C示苯环、或喃环或吩 环 ,其各别可经(C@ss1@ss-@ss4)烷基取代, 唯其先决条件为通式(Ⅰ)化合物(式中,A示苯基,B示 (C@ ss3@ss-@ss8)烷胺基而环C示苯环)不包括在内。7. 如 申请专利范围第1项之化合物,式中,A示苯环,或 各别可经(C@ss1@ss-@ss4)烷基取代之喃基或吩基; 而B示-NH-D[其中,D示(Ⅱ) (其中,R@su2示(C@ss1@ss-@ss4)烷基]。8. 一种供治疗因 血小板凝集所引起之疾病的药学组成物 ,其包含如申请专利范围第1项之化合物和药学上 可接受 之载体。9. 如申请专利范围第8项之药学组成物, 其中,该因血小 板凝集所引起之疾病系为局部缺血性心脏病。10. 如申请专利范围第9项之药学组成物,其中,该局部 缺血性心脏病是为心肌梗塞。11. 如申请专利范围 第9项之药学组成物,其中,该局部 缺血性心脏病是为心 痛。12. 如申请专利范围第8 项之药学组成物,其中,该因血 小板凝集所引起之疾病系为脑血管疾病。13. 如申 请专利范围第12项之药学组成物,其中,该脑血 管疾病是脑栓塞。14. 如申请专利范围第12项之药 学组成物,其中,该脑血 管疾病是脑动脉栓塞。15. 如申请专利范围第8项 之药学组成物,其中,该因血 小板凝集引起之疾病系为循环疾痛。16. 如申请专 利范围第15项之药学组成物,其中,该循环 |
