| 发明名称 | 头孢菌素化合物的制备方法 | ||
| 摘要 | 工业制备3-氧代丁酸叔丁酯的可取方法，这种化合物是一种有用的合成中间体，这种方法的特征在于在4-(叔氨基)吡啶的存在下，使叔丁醇与双烯酮反应。本文还披露了一种用3-氧代丁酸叔丁酯作为中间体制备头孢菌素化合物或其药用盐的工业可取方法。 | ||
| 申请公布号 | CN1124737A | 申请公布日期 | 1996.06.19 |
| 申请号 | CN93103056.0 | 申请日期 | 1989.01.13 |
| 申请人 | 武田药品工业株式会社 | 发明人 | 内藤建三;石桥幸雄;新甫春雄 |
| 分类号 | C07D501/22;C07D501/24 | 主分类号 | C07D501/22 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 徐汝巽 |
| 主权项 | 1.一种制备下式头孢菌素化合物或其盐的方法：<img file="A9310305600021.GIF" wi="888" he="360" />式中R<sub>1</sub>代表可被取代的烷基，R<sub>3</sub>代表氢原子或取代基，R<sub>4</sub>代表氢原子或酯基或其盐，其特征在于：在4-(叔氨基)吡啶存在下，使叔丁醇与双烯酮进行反应以得到3-氧代丁酸叔丁酯；使3-氧代丁酸叔丁酯与一种亚硝基化剂反应以得到2-肟基-3-氧代丁酸叔丁酯或其盐；使2-肟基-3-氧代丁酸叔丁酯或其盐烷基化以得到2-烷氧基亚氨基-3-氧代丁酸叔丁酯；使2-烷氧基亚氨基-3-氧代丁酸叔丁酯脱酯以得到2-烷氧基亚氨基-3-氧代丁酸；使2-烷氧基亚氨基-3-氧代丁酸卤化以得到4-卤-2-烷氧基亚氨基-3-氧代丁酸；使由此制备的4-卤-2-烷氧基亚氨基-3-氧代丁酸或其盐或其活性衍生物与下式表示的7-氨基头孢菌酸化合物或其盐反应： | ||
| 地址 | 日本大阪 | ||