| 发明名称 | 芳香类乙酰胆碱酯酶抑制剂 | ||
| 摘要 | 通式(I)化合物，其立体异构体和其药用盐，其中Z和Z′分别为H或F；Q为(a)，CH(OH)，(b)；X为H，Br，Cl，F或CF<SUB>3</SUB>；Y为H，Br，Cl，F，OH，OR<SUB>5</SUB>，OC(O)R<SUB>4</SUB>，N<SUB>3</SUB>，CN，NO<SUB>2</SUB>，SO<SUB>3</SUB>H，CO<SUB>2</SUB>R<SUB>4</SUB>，NH<SUB>2</SUB>，NHR<SUB>9</SUB>，NR<SUB>9</SUB>R′<SUB>9</SUB>，C(R<SUB>6</SUB>)(R<SUB>7</SUB>)(V′R<SUB>8</SUB>)或C(O)R<SUB>7</SUB>，条件是当Z和Z′都为F时，Y为H或F；V和V′分别独立为CH<SUB>2</SUB>或O；R<SUB>1</SUB>为H或CH<SUB>3</SUB>；R<SUB>2</SUB>R<SUB>9</SUB>和R<SUB>9</SUB>′分别独立为C<SUB>1-6</SUB>烷基，或R<SUB>2</SUB>和V-R<SUB>3</SUB>与和它们相连的碳原子一起形成3—6员环；R<SUB>3</SUB>，R<SUB>6</SUB>，R<SUB>7</SUB>和R<SUB>8</SUB>分别独立为H，C<SUB>1-6</SUB>烷基，或C<SUB>3-6</SUB>环烷基；R<SUB>4</SUB>为H，C<SUB>1-10</SUB>烷基，C<SUB>0-4</SUB>亚烷基芳基或C<SUB>3-8</SUB>环烷基；和R<SUB>5</SUB>为C<SUB>1-10</SUB>烷基，苄基，苯乙基或C<SUB>3-6</SUB>环烷基。这些化合物具有抗胆碱酯酶活性并用于治疗退化性痴呆。 | ||
| 申请公布号 | CN1124953A | 申请公布日期 | 1996.06.19 |
| 申请号 | CN94192338.X | 申请日期 | 1994.05.05 |
| 申请人 | 默里尔药物公司 | 发明人 | J-N·科勒德;J-M·霍恩斯伯格;D·舍林 |
| 分类号 | C07C49/80;C07C49/82;C07C33/46;C07C49/84;C07C225/22;A61K31/12 | 主分类号 | C07C49/80 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 唐伟杰 |
| 主权项 | 1.用作药物活性成份的具式I化合物及其<img file="A9419233800021.GIF" wi="749" he="585" />立体异构体和制药学上可接受的盐，其中Z和Z’分别为H或F；Q为<img file="A9419233800022.GIF" wi="26" he="141" />，CH(OH)，或<img file="A9419233800023.GIF" wi="153" he="150" />X为H，Br，Cl，F或CF<sub>3</sub>；Y为H，Br，Cl，F，OH，OR<sub>5</sub>，OC(O)R<sub>4</sub>N<sub>3</sub>，CN，NO<sub>2</sub>，SO<sub>3</sub>H，CO<sub>2</sub>R<sub>4</sub>，NH<sub>2</sub>，NR<sub>9</sub>R’<sub>9</sub>，C(R<sub>6</sub>)(R<sub>7</sub>)(V’R<sub>8</sub>)或C(O)R<sub>7</sub>，假如当Z和Z’均为F时，Y为H或F；V和V’分别为CH<sub>2</sub>或O；R<sub>1</sub>为H或CH<sub>3</sub>；R<sub>2</sub>，R<sub>9</sub>和R’<sub>9</sub>分别为(C<sub>1-6</sub>)烷基；R<sub>3</sub>，R<sub>6</sub>，R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>分别为H或(C<sub>1-6</sub>)烷基，(C<sub>3-6</sub>)环烷基或R<sub>2</sub>和V—R<sub>3</sub>一起与它们相连的碳原子构成3—6员环；R<sub>4</sub>为H，(C<sub>1-10</sub>)烷基，(C<sub>0-4</sub>)亚烷基芳基或(C<sub>3-8</sub>)环烷基；且R<sub>5</sub>为(C<sub>1-10</sub>)烷基，苄基，苯乙基或(C<sub>3-6</sub>)环烷基。 | ||
| 地址 | 美国俄亥俄 | ||