发明名称 4-氨基-17β-(环丙氧基)雄-4-烯-3-酮,4-氨基-17β-(环丙氨基)雄-4-烯-3-酮及相关化合物作为C<SUB>7-20</SUB>裂解酶和5α-还原酶抑制剂
摘要 本发明涉及4-氨基-11-(环丙氧基)雄-4-烯-3-酮、4-氨基-17-(环丙氨基)雄-4-烯-3-酮和相关化合物,它们的合成方法,具有C<SUB>17-20</SUB>裂解酶和5α-还原酶抑制活性的药物组合物,本发明化合物作为C<SUB>17-20</SUB>裂解酶和5α-还原酶抑制剂的用途,以及用这些化合物治疗雄激素和/或雌激素依赖性疾病,包括良性前列腺增生,乳腺癌和前列腺癌的方法。在惰性溶剂中在催化量强酸存在下在适当反应条件下通过适当的4,5-环氧化物与叠氮化钠反应来制备4-氨基化合物类。另外,通过首先硝化,然后在适当反应条件下还原适当的甾类化合物制备4-氨基化合物类。
申请公布号 CN1124490A 申请公布日期 1996.06.12
申请号 CN94192228.6 申请日期 1994.05.06
申请人 默里尔多药物公司 发明人 P·M·维特拉伯;C·A·加特斯;M·R·阿格拉斯洛;J·O·约翰斯顿;T·T·坎拉恩
分类号 C07J41/00;A61K31/565;//(C07J71/00) 主分类号 C07J41/00
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 张元忠
主权项 1.下式化合物及其可药用的盐:<img file="A9419222800021.GIF" wi="710" he="781" />其中A是O或NH,每个R独立地选自氢和C<sub>1</sub>—C<sub>4</sub>低级烷基;每个X独立地选自氢、卤素和甲基;并且虚线是指可有可无的双键。
地址 美国俄亥俄州