发明名称 |
4-氨基-17β-(环丙氧基)雄-4-烯-3-酮,4-氨基-17β-(环丙氨基)雄-4-烯-3-酮及相关化合物作为C<SUB>7-20</SUB>裂解酶和5α-还原酶抑制剂 |
摘要 |
本发明涉及4-氨基-11-(环丙氧基)雄-4-烯-3-酮、4-氨基-17-(环丙氨基)雄-4-烯-3-酮和相关化合物,它们的合成方法,具有C<SUB>17-20</SUB>裂解酶和5α-还原酶抑制活性的药物组合物,本发明化合物作为C<SUB>17-20</SUB>裂解酶和5α-还原酶抑制剂的用途,以及用这些化合物治疗雄激素和/或雌激素依赖性疾病,包括良性前列腺增生,乳腺癌和前列腺癌的方法。在惰性溶剂中在催化量强酸存在下在适当反应条件下通过适当的4,5-环氧化物与叠氮化钠反应来制备4-氨基化合物类。另外,通过首先硝化,然后在适当反应条件下还原适当的甾类化合物制备4-氨基化合物类。 |
申请公布号 |
CN1124490A |
申请公布日期 |
1996.06.12 |
申请号 |
CN94192228.6 |
申请日期 |
1994.05.06 |
申请人 |
默里尔多药物公司 |
发明人 |
P·M·维特拉伯;C·A·加特斯;M·R·阿格拉斯洛;J·O·约翰斯顿;T·T·坎拉恩 |
分类号 |
C07J41/00;A61K31/565;//(C07J71/00) |
主分类号 |
C07J41/00 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
张元忠 |
主权项 |
1.下式化合物及其可药用的盐:<img file="A9419222800021.GIF" wi="710" he="781" />其中A是O或NH,每个R独立地选自氢和C<sub>1</sub>—C<sub>4</sub>低级烷基;每个X独立地选自氢、卤素和甲基;并且虚线是指可有可无的双键。 |
地址 |
美国俄亥俄州 |