发明名称 具有抗肿瘤活性的取代硫脲基磷酰胺酯类化合物
摘要 利用各种取代苯胺及α-氨基酸酯与氮芥双异硫氰酸酯、氮芥异氰异硫氰酸二酯及单异硫氰酸酯氯化物进行加成反应,得到了四个系列取代硫脲基及脲基氮芥磷酰胺类衍生物。该类化合物具有广谱的抗癌活性,对人胸癌、白血病、乳腺癌(BCAP)、胃癌(MGC)及结肠癌(HCT)等均有很好的抑制作用。小鼠毒性试验表明,此类化合物均属于低毒。其合成工艺简单,原料易得,因此是一类具有很好发展前景的新型高效、低毒的抗肿瘤化合物。
申请公布号 CN1123285A 申请公布日期 1996.05.29
申请号 CN94117518.9 申请日期 1994.10.25
申请人 南开大学 发明人 陈茹玉;毛丽娟;王惠林;周嘉
分类号 C07F9/24 主分类号 C07F9/24
代理机构 南开大学专利事务所 代理人 王惠林;谭海安
主权项 1.具有抗癌活性的取代硫脲基磷酰胺酯类化合物,其特征在于它的化学结构为(ClCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>NP(O)AA<sub>1</sub>,其中<img file="A9411751800021.GIF" wi="702" he="267" />X=S(I<sub>1</sub>),O(I<sub>2</sub>)Y=o-Me,m-Me,p-Me,o-Cl,m-Cl,p-Cl,H,m-NO<sub>2</sub>,p-NO<sub>2</sub>,p-Br;<img file="A9411751800022.GIF" wi="675" he="160" /><img file="A9411751800023.GIF" wi="912" he="220" />R=H,o-Cl,m-Cl,p-Cl,p-Br,o-Me,m-Me,p-Me,m-NO<sub>2</sub>,p-NO<sub>2</sub>,2,4-Cl<sub>2</sub>,2,4-Me<sub>2</sub>,2,3,4,5,6-Cl<sub>5</sub>;Y<sub>3</sub>与R相同;R<sup>1</sup>=H,Me,i-Pr,PhCH<sub>2</sub>,i-Bu,CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SCHz<sub>3</sub>,s-Bu
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