| 发明名称 | 喜树碱衍生物及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及新的式(I)喜树碱衍生物或其可药用盐：其中B为基团B′或B″其中(X)和(Y)每个为单键或双键，R<SUB>1</SUB>和R<SUB>2</SUB>各自独立为氢，C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基，C<SUB>3</SUB>-C<SUB>7</SUB>环烷基，苯基C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基或未取代的或取代的苯环，R<SUB>3</SUB>和R<SUB>4</SUB>为(a)具有与R<SUB>1</SUB>和R<SUB>2</SUB>相同意义的每个独立取代基或(b)与同它们相连的氮原子一起形成3-7员饱和，未取代或取代杂单环，其可再含另一种选自氮，氧和硫的杂原子，A为可药用无机或有机酸的可药用阴离子，条件是(i)当(X)为双健时，(Y)为单键，当(Y)为双键时，(X)为单键，(ii)当B为B′基团时，那么R<SUB>2</SUB>，R<SUB>3</SUB>和R<SUB>4</SUB>之一不存在；R<SUB>6</SUB>为氢或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基；X为氢，C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基，C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷氧基，C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>酰氧基，C<SUB>3</SUB>-C<SUB>7</SUB>环烷基，C<SUB>3</SUB>-C<SUB>7</SUB>环烷氧基，苯甲酰基氧基，氨基，羟基，硝基，卤原子，或连到分子10和11位上的亚甲基二氧基。本发明的喜树碱衍生物作为抗癌药在治疗中是有用的。 | ||
| 申请公布号 | CN1123548A | 申请公布日期 | 1996.05.29 |
| 申请号 | CN95190093.5 | 申请日期 | 1995.02.03 |
| 申请人 | 药制品公司 | 发明人 | A·贝德斯奇;F·扎里尼;W·卡布里;I·坎迪亚尼;S·彭瑟;L·卡波隆戈 |
| 分类号 | C07D491/22;A61K31/47;//(C07D491/22,311:00,221:00,221:00,209:00)(C07D491/22,317:00,311:00,221:00,221:00,209:00) | 主分类号 | C07D491/22 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 张元忠 |
| 主权项 | 1.式(I)的喜树碱衍生物或其可药用盐：<img file="A9519009300021.GIF" wi="1081" he="355" />其中：B是基团B’或B”<img file="A9519009300022.GIF" wi="1415" he="373" />其中(X)和(Y)每个为单键或双键，R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>各自独立为氢，C<sub>1</sub>—C<sub>6</sub>烷基，C<sub>3</sub>—C<sub>7</sub>环烷基，苯基C<sub>1</sub>—C<sub>6</sub>烷基或未取代的或取代的苯环，R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>为(a)具有与R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>相同意义的每个独立取代基或(b)与同它们相连的氮原子一起形成3—7员饱和，未取代或取代杂单环，其可再含另一种选自氮，氧和硫的杂原子，A为可药用无机或有机酸的可药用阴离子，条件是(i)当(X)为双键时，(Y)为单键，当(Y)为双键时，(X)为单键，(ii)当B为B’基团时，那么R<sub>2</sub>，R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>之一不存在；R<sub>6</sub>为氢或C<sub>1</sub>—C<sub>6</sub>烷基；X为氢，C<sub>1</sub>—C<sub>6</sub>烷基，C<sub>1</sub>—C<sub>6</sub>烷氧基，C<sub>1</sub>—C<sub>6</sub>酰氧基，C<sub>3</sub>—C<sub>7</sub>环烷基，C<sub>3</sub>—C<sub>7</sub>环烷氧基，苯甲酰基氧基，氨基，羟基，硝基，卤原子，或连到分子10和11位上的亚甲基二氧基。 | ||
| 地址 | 意大利米兰 | ||