抗肿瘤化合物、药物组合物、其制备方法以及其用于治疗的方法

摘要

本发明涉及用作化学治疗剂的新的紫杉烷类化合物或其前体。用于制备新的紫杉烷类化合物的方法包括在碱存在下，使式(III)或(IV)浆果赤霉素与式(V)β-内酰胺类化合物发生的偶合反应。本发明还提供了包括所述新的紫杉烷类化合物的药物组合物，以及用这些新化合物治疗某些癌症的方法。

主权项

1.式(I)化合物：其中：R1是未取代或取代的直链或支链烷基、链烯基或炔基，未取代或取代的芳基或杂芳基，未取代或取代的环烷基、杂环烷基、环烯基或杂环烯基；R2为未取代或取代的直链或支链烷基、链烯基或炔基、环烷基、杂环烷基、环烯基、杂环烯基、芳基或杂芳基；或者R2也可为RO-、RS-或RR′N-，其中R是未取代或取代的直链或支链烷基、链烯基或炔基、环烷基、杂环烷基、环烯基、杂环烯基、芳基或杂芳基；R′为氢或如上所定义的R；R和R′可以连接起来形成环状结构；R3是氢或酰基或烷基或链烯基或炔基、或未取代或取代的环烷基、杂环烷基、环烯基或杂环烯基、或未取代或取代的芳基或杂芳基或羟基保护基；R4是氢或酰基或烷基、链烯基或炔基、未取代或取代的环烷基、杂环烷基、环烯基或杂环烯基、未取代或取代的芳基或杂芳基或羟基保护基；R5是氢或酰基或烷基、链烯基或炔基、未取代或取代的环烷基、杂环烷基、环烯基或杂环烯基、未取代或取代的芳基或杂芳基或羟基保护基；R6是氢或酰基或烷基、链烯基或炔基、未取代或取代的环烷基、杂环烷基、环烯基或杂环烯基、未取代或取代的芳基或杂芳基或羟基保护基；R5和R6可以连接起来形成环状结构；R7是酰基；R8是氢或羟基保护基。