氟代紫杉醇

摘要

本发明相关于式Ｉ之经氟化紫杉醇：□ Ⅰ于其中Ｒ1 系-CORZ其中RZ系RO-或R；Ｒg 系C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C3-6环烷基，或式-W-Rx之基团于其中Ｗ系一种键结，C2-6伸烯基，或-(CH2)t-，于其中ｔ系一至六；而Rx系基，喃基，吩基或苯基，且进一步Rx可视需要经一至三个相同或相异之C1-6烷基，C1-6烷氧基，卤素或-CF3基取代；Ｒ2 系-OCOR，H，OH，-OR，-OSO2R，-OCONRoR，-OCONHR，-OCOO(CH2)tR，或-OCOOR；且Ｒ与 Ro各自为C1-6烷基，C2-6烯基，C3-6环烷基，C2-6炔基，或苯基，并视需要经一至三个相同或相异之C1-6烷基，C1-6烷氧基，卤素或-CF3基取代。本发明进一步提供用于化学式Ｉ经氟化紫杉醇之医药配方与有用中间物。亦提供用化学式Ｉ化合物治疗哺孔动物癌症之方法。

主权项

1. 一种如下所示式Ⅰ化合物 于其中 R@su1系-COR@suz其中R@suz系RO-或R; R@sug系C@ss1@ss-@ss6烷基,C@ss2@ss-@ss6烯基,苯基 ,喃基或吩基; R@su2系-OCOR,H,OH,或-OCOOR;且 R系C@ss1@ss-@ss6烷基,苯基,或以卤素取代之C@ss1@ss -@ss6烷基。2. 根据申请专利范围第1项之化合物,其 中R@su1系三级- 丁氧基羰基或C@ss6H@ss5CO-;R@su2系-OCOCH@ss3,H, 或OH;而R@sug系苯基,2-嗯基或2-喃基。3. 根据申 请专利范围第2项之化合物,其中该化合物系7- -氟代紫杉醇。4. 根据申请专利范围第2项之化 合物,其中该化合物系N- 去苯甲醯基-N-t-丁氧基羰基-7--氟代紫杉醇。5. 根据申请专利范围第2项之化合物,其中该化合物 系7- -氟代-10-去乙醯基氧基紫杉醇。6. 根据申请专 利范围第2项之化合物,其中该化合物系7- -氟代-10-去乙醯基紫杉醇。7. 根据申请专利范 围第2项之化合物,其中该化合物系7- -氟代-3'-去苯基-3'-(2-喃基)-N-去苯甲醯基-N-三 级-丁氧基羰基紫杉醇。8. 根据申请专利范围第2 项之化合物,其中该化合物系7- -氟代-3'-去苯基-3'-(2-嗯基)-N-去苯甲醯基-N-三 级-丁氧基羰基紫杉醇。9. 根据申请专利范围第2 项之化合物,其中该化合物系7- -氟代-3'-去苯基-3'-(2-嗯基)紫杉醇。10. 根据 申请专利范围第2项之化合物,其中该化合物系7 --氟代-3'-去苯基-3'-(2-喃基)紫杉醇。11. 一种 用于治疗哺乳动物癌症之医药组合物,其系包含 申请专利范围第1至10项中任一项之化合物作为有 效成份 ,其中该化合物系与一或多种医药上可接受之载剂 ,赋形 剂或稀释剂合用。