1,5－苯并硫氮杂衍生物的制备方法

摘要

本发明揭示了式(I)代表的1，5-苯并硫氮杂衍生物(见附图)的制备方法，它包括在式(III)：R1SO3H(其中R1表示烷基或是取代或非取代苯基)磺酸化合物的存在下使式(II)的丙酸化合物进行分子内环化反应(R是低级烷基)。

主权项

1.一种制备下式(I)表示的1，5-苯并硫氮杂衍生物(1，5—benothiazepine derivative)的方法：其中R是低级烷基，其特征在于它包括在由式(III)：R¹SO₃H代表磺酸化合物的存在下，其中R¹代表被至少一个选自甲基、乙基、丙基和丁基的取代基所取代的苯基，使下式(II)代表的丙酸化合物进行分子内闭环反应：条件是不要求在对-甲苯磺酸单水合物的存在下，通入氮气使闭环反应在苯、甲苯或二甲苯中于回流温度下进行5—30小时，或在氩气氛下在二甲苯中于回流温度下进行5—30小时。