含生化活性基团的铼二肟和锝-99M二肟配合物的硼酸加合物的制备方法

摘要

锝-99m与放射活性的铼二肟配合物的硼酸加合物，其中的每一个包括生化活性基团，这些加合物作为诊断和治疗剂是有效的。

主权项

1.一种适合以^99mTc或铼放射性核素标记的药盒，该药盒包括：(i)一种阴离子源；(ii)能够就地反应形成硼残基的硼化合物或其可药用盐，所述化合物具有下式：其中R₇和R′₇各自分别为H、烷基、芳基，或R₇和R′₇结合在一起形成亚烷基-(CR₈R₉)_2-6-，R₈和R₉各自分别为H或烷基；R₃是一个生化活性基团，选自缺氧症介导的硝基杂环类；苯异丙胺类；类固醇类，如雌激素或雌二醇；糖类；脂肪酸类，但不包括C_2-19羧烷基和羧烯基；巴比妥酸盐类；磺酰胺类；单胺氧化酶底物和抑制剂，但不包括R₄R₅N-烷基，其中R₄和R₅各自分别是H或烷基，或R₄、R₅和N形成5元或6元杂环；抗高血压剂；蝇蕈碱受体底物；多巴胺受体底物；A₁是化学键或间隔基团；(iii)一种式HO-N＝C(R₁)-(R₂)C＝N-OH的二肟化合物或其可药用盐，其中R₁和R₂各自分别是氢、卤素、烷基、芳基、氨基或者5元或6元含氮或氧的杂环，或者R₁和R₂相结合形成-(CR₈R₉)_n-，其中n是3、4、5或6，R₈和R₉各自分别是氢或烷基；(iv)任选的一种还原剂。