发明名称 制备4-氨基-△<SUP>4,6</SUP>-甾类化合物的方法
摘要 本发明涉及用做5α-还原酶抑制剂的4-氨基-Δ4,6-甾类化合物。该化合物是通过4,5-环氧甾类化合物与叠氮化钠干惰性溶剂中,在强酸如硫酸存在下,于约100℃反应来制备的。
申请公布号 CN1031574C 申请公布日期 1996.04.17
申请号 CN91105278.X 申请日期 1991.08.01
申请人 默里尔多药物公司 发明人 菲利浦·马内·威特劳伯
分类号 C07J3/00;C07J7/00;C07J9/00;A61K31/56;A61K31/57 主分类号 C07J3/00
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 唐伟杰
主权项 1.制备下列化合物的方法<img file="C9110527800021.GIF" wi="782" he="537" />其中R为氢或C<sub>1-2</sub>烷酰基;R<sup>1</sup>为乙酰基,乙—1—醇基,异丙醇基,叔丁基氨基甲酰基,二 异丙基氨基甲酰基,和—CH(CH<sub>3</sub>)CH<sub>2</sub>Z; R<sup>2</sup>为氢或羟基; X为O或(H)(H);和 Z为羟基,甲氧羰基,N,N—二乙基氨基甲酰基,N—叔丁 基氨基甲酰基,苯甲酰氧基; 该方法包括,将下式化合物 <img file="C9110527800031.GIF" wi="921" he="532" />与叠氮化钠在100℃于惰性溶剂中,在硫酸存在下反应。
地址 美国俄亥俄州
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