23位上酮基的甾族化合物的制备方法

摘要

A.本发明的目的是提供制备式(I)化合物的方法。式中R1是氢或甲基，R2是甲基或乙基，A，B，C和D环可任意含有1个或多个双键，并且任意由1个或多个官能团取代或者1个或多个原子或基团取代，R是卤素，羟基，烷氧基，芳烷硫基或-NR3。该化合物可用于制备20-酮孕甾烷系列。

主权项

1.制备通式(I)产物的方法，式中，R₁代表甲基，R₂代表甲基，母核A，B，C，D不含双键并且在3位 由羟基或由酰基保护的羟基取代和在11位由酮官能团取代，R代表羟 基、含有1～4个碳原子的烷氧基、或基，其中R₃和R₄可以 相同，也可不同，代表氢原子、含有1～4个碳原子的烷基、或R₃、 R₄与之键合的氮原子一起形成哌啶子基、吡咯烷基或吗啉子基，该方法特征在于通式(II)的产物先用形成酰卤的试剂进行处理， 然后再用叔碱、亚硫酰氯处理，最后可选择性地用水、链烷醇、芳链 烷醇或具有式的伯胺或仲胺处理，其中R₃和R₄的定义同上， 得到式(III)产物：式中A，B，C，D，R，R₁和R₂的含意同上，再将式(III)的产物进行下列处 理：或用一种酸水溶液或一种氧化剂处理， 或先后分别用一种卤化试剂和一种碱性水解试剂处理，并且亦可 处理所得到的R代表羟基的式I的产物，或者用链烷醇、式的 伯胺或仲胺处理，其中R₃和R₄的定义同上，或用形成酰卤的试剂处理得 到的R为羟基的式I的产物。