碳代青霉烯衍生物的烯丙基酯的脱保护方法

摘要

本发明涉及烯丙基酯类和醚类脱保护作用的方法，该方法包括羧酸的烯丙基酯和苯酚的烯丙基醚与吡咯烷或啶和催化量的有机溶剂可溶的有配位膦配位体的钯配合物反应，裂解烯丙基并再生成羧酸或苯酚。

主权项

1.碳代青霉烯(carbapenem)衍生物的烯丙基酯的脱保护方 法，所述碳代青霉烯衍生物的特征是具有下式的2-位取代基：其中A代表直链或支链C₁-C₆亚烷基；R¹代表其自身带有取代 基或不带有取代基的脂肪族基团、环脂族基团、环脂-脂肪族基 团、芳基、芳脂基、杂芳基、杂芳脂基、杂环基或杂环-脂肪族基 团；而代表含氮的芳香族杂环基，该基团的环碳原子与亚烷基A相连接 并被取代基R¹季铵化；该方法包括：在惰性有机溶剂中使所述碳 代青霉烯衍生物的烯丙基酯与1.0-1.5摩尔比的吡咯烷和催化 量的可溶于有机溶剂的带有配位膦配位体的钯配合物反应，反应 温度为-5℃至30℃，反应时间10分钟至4小时，以脱除烯丙基， 并回收所制得的碳代青霉烯衍生物。