| 主权项 |
1. 一种式(1)之4-胺基嘧啶衍生物或其药学上容许 使用的 酸加成 或其药学上容许使用的 类, 式中,A为结合键,C@ss1-C@ss4伸烷基或C@ss1-C@ss4氧 基伸烷基; Y为结合键,C@ss1-C@ss4伸烷基,C@ss1-C@ss4伸烷基氧 基,或-C@ss6H@ss4-(C@ss1-C@ss4)烷基-,但该-C@ss6H@ ss4-(C@ss1-C@ss4)烷基中之苯基系连接至R@su2; Z为结合键或伸乙烯基; R@su1为含有1个或2个氮原子的5-10节杂环; R@su2为(i)含有1个或2个氮,1个或2个氧或1个硫原子 的5 -10节杂环, (ii) C@ss4-C@ss1@ss5碳环, (iii) C@ss1-C@ss4烷氧基, (iv) 羟基(C@ss1-C@ss4烷氧基)或 (v) 羟基; R@su3为(i)含有1个或2个氮,1个氧,1个硫,或1个氮和1 个硫原子的5-7节杂环, (ii) C@ss1-C@ss1@ss5碳环, (iii)下式之基: CH@ss2=CH(X)- (式中,X为卤素) (iv) 氢 (为1或2; 但是:R@su1所示之环中,含有2个氮原子之环可以1个 或2 个之C@ss1-C@ss4烷基,C@ss1-C@ss4烷氧基,卤素,三氟 甲基或硝基取代之;R@su2所示之环可以1个或2个之C@ ss1 -C@ss4烷基,C@ss1-C@ss4烷氧基,卤素,三氟甲基,硝 基或下式之基取代之: @qc -COOR@su1@su0 (式中,R@su1@su0为氢或C@ss1-C@ss4烷基), R@su3所示之环可以1个或2个之C@ss1-C@ss4烷基,C@ss1- C@ss4烷氧基,卤素,三氟甲基,硝基,或氰基: 但是:当Y为结合键时,R@su2不为羟基;当Z为伸乙烯基 时,R@su1不经由其氮原子结合: 但不包含下列化合物: 式中,R@suA@suA为甲基或正丙基; R@suB@suB为环戊基,环己基,2-羟基乙基,甲氧基乙基 ,2-(1- 啶基)乙基,或可以1个或2个甲基,甲氧基, 氯,硝基,三氟甲基取代之苯基或苯甲基; R@suC@suC为氢或甲基; R@suD@suD为甲基或正丙基,异丙基或苯甲基; R@suE@suE为氢或甲基;) 以及不包含下式之化合物:2. 如申请专利范围第1 项之化合物,其中R@su1系含有一 个氮原子的5-10节杂环。3. 如申请专利范围第1项 之化合物,其中R@su1系咪唑。4. 如申请专利范围第1 项之化合物,其中R@su1系苯并咪 唑。5. 如申请专利范围第1项之化合物,其中R@su1系 啶。6. 如申请专利范围第1项之化合物,其中R@su2 系含有一 个或二个氮原子的5-10节杂环。7. 如申请专利范围 第1项之化合物,其中R@su2系 啶。8. 如申请专利范 围第1项之化合物,其中R@su2系苯并咪 唑。9. 如申请专利范围第1项之化合物,其中R@su2系 咪唑。10. 如申请专利范围第1项之化合物,其中R@su 2系含有一 个或二个氧原子的5-10节杂环。11. 如申请专利范 围第1项之化合物,其中R@su2系喃。12. 如申请专 利范围第1项之化合物,其中R@su2系1,3-二 满。13. 如申请专利范围第1项之化合物,其中R@su2 系含有一 个硫原子的5-10节环。14. 如申请专利范围第1项之 化合物,其中R@su2系吩。15. 如申请专利范围第1 项之化合物,其中R@su2系C@ss4 -C@ss1@ss5碳环。16. 如申请专利范围第1项之化合物, 其中R@su2系苯。17. 如申请专利范围第1项之化合物 ,其中R@su2系 。18. 如申请专利范围第1项之化合物, 其中R@su2系C@ss1 -C@ss4烷氧基。19. 如申请专利范围第1项之化合物, 其中R@su2系羟基(C @ss1-C@ss4)烷氧基。20. 如申请专利范围第1项之化合 物,其中R@su2系羟基。21. 如申请专利范围第1项之 化合物,其中R@su3系含有一 个或二个氮原子的5-7节杂环。22. 如申请专利范围 第1项之化合物,其中R@su3系 啶。23. 如申请专利范 围第1项之化合物,其中R@su3系咪唑。24. 如申请专 利范围第1项之化合物,其中R@su3系含有一 个氧原子的5-7节杂环。25. 如申请专利范围第1项 之化合物,其中R@su3系喃。26. 如申请专利范围第 1项之化合物,其中R@su3系含有一 个硫原子的5-7节杂环。27. 如申请专利范围第1项 之化合物,其中R@su3系吩。28. 如申请专利范围第 1项之化合物,其中R@su3系含有一 个氮原子和一个硫原子的5-7节杂环。29. 如申请专 利范围第1项之化合物,其中R@su3系唑。30. 如申 请专利范围第1项之化合物,其中R@su3系C@ss4 -C@ss1@ss5碳环。31. 如申请专利范围第1项之化合物, 其中R@su3系苯。32. 如申请专利范围第1项之化合物 ,其中R@su3系 。33. 如申请专利范围第1项之化合物, 其中R@su3系下式之 基: @qc CH@ss2=CH(X)- (式中,X为卤素)。34. 如申请专利范围第1项之化合 物,其中R@su3-A-系氢 或C@ss1-C@ss4烷基。35. 如申请专利范围第1项之化合 物,其中化合物系2-(1- 咪唑基)-4-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]胺基-5-(3-甲氧基 苯 基)甲基嘧啶, 2-(1-咪唑基)-4-苯基甲基胺基嘧啶, 2-(1-咪唑基)-4-(2-甲氧基乙基)胺基嘧啶, 2-(1-咪唑基)-5-乙基-4-苯基甲基胺基嘧啶, 2-(1-咪唑基)-5-苯基甲基-4-苯基甲基胺基嘧啶, 2-(1-咪唑基)-5-甲基-4-苯基甲基胺基嘧啶, 2-(1-咪唑基)-5,6-二甲基-4-苯基甲基胺基嘧啶, 2-(1-咪唑基)-5-(3-甲氧基苯基)甲基-4-(2-甲氧基乙基 ) 胺基嘧啶, 2-(1-咪唑基)-5-(4-甲氧基苯基)甲基-4-[2-(2-羟基乙氧 基)乙基]胺基嘧啶, 2-(1-咪唑基)-5-(4-甲氧基苯基)甲基-4-(2-甲氧基乙基 ) 胺基嘧啶,或 2-(1-咪唑基)-5-(4-甲氧基苯基)甲基-4-苯基甲基胺基 嘧 啶, 2-(1-咪唑基)-5-苯氧基甲基-4-苯基甲基胺基嘧啶, 2-(1-咪唑基)-5-(1-咪唑基)甲基-4-苯基甲基胺基嘧啶 , 2-(1-咪唑基)-5-(1-氯乙烯基)-4-苯基甲基胺基嘧啶, 2-(1-咪唑基)-5-(2-吩基)-4-苯基甲基胺基嘧啶, 2-(1-咪唑基)-5-(2-唑基)-4-苯基甲基胺基嘧啶, 2-(1-咪唑基)-5-(2-吩基)-4-(1,3-二 满-5-基)甲 基胺基嘧啶, 2-(1-咪唑基)-5-(2-吩基)-4-[2-(2-羟基乙氧基)乙基] 胺基嘧啶, 2-(1-咪唑基)-5-(2-吩基)-4-(1- 基)甲基胺基嘧啶, 2-(1-咪唑基)-5-(2-吩基)-4-(4-甲氧基苯基)甲基胺 基 嘧啶, 2-(1-咪唑基)-5-(2-吩基)-4-(3-甲氧基苯基)甲基胺 基 嘧啶, 2-(1-咪唑基)-5-(2-吩基)-4-(2-喃基)甲基胺基嘧 啶 , 2-(1-咪唑基)-5-(2-吩基)-4-(2-吩基)甲基胺基嘧 啶 , 2-(1-咪唑基)-5-(2-吩基)-4-(3- 啶基)甲基胺基嘧啶 , 2-(1-咪唑基)-5-(2-吩基)-4-(2-甲氧基乙基)胺基嘧 啶 , 2-(1-咪唑基)-5-(2-吩基)-4-苯基甲氧基胺基嘧啶, 2-(1-咪唑基)-5-(2-吩基)-4-(4-氯苯基)甲基胺基嘧 啶 , 2-(1-咪唑基)-5-(2-吩基)-4-(3-氯苯基)甲基胺基嘧 啶 , 2-(1-咪唑基)-5-(2-吩基)-4-(1,3-二 满-5-基)甲 基胺基嘧啶, 2-(1-咪唑基)-5-(4-甲基苯基)-4-(1,3-二 满-5-基) 甲基胺基嘧啶, 2-(1-咪唑基)-5-(4-甲氧基苯基)-4-(1,3-二 满-5-基 )甲基胺基嘧啶, 2-(1-咪唑基)-5-(5-甲基-2-吩基)-4-(1,3-二 满-5 -基)甲基胺基嘧啶, 2-(1-咪唑基)-5-(2-吩基)-4-[4-(1-咪唑基)苯基]甲基 胺基嘧啶, 2-(1-咪唑基)-5-(3- 啶基)-4-(1,3-二 满-5-基)甲 基胺基嘧啶, 2-(1-咪唑基)-5-(3-喃基)-4-(1,3-二 满-5-基)甲 基胺基嘧啶, 2-(1-咪唑基)-5-(3- 啶基)-4-苯基甲基胺基嘧啶, 2-(1-咪唑基)-5-(4-氯苯基)-4-(1,3-二 满-5-基)甲 基胺基嘧啶, 2-(苯并咪唑-1-基)-5-(2-吩基)-4-(1,3-二 满-5- 基)甲基胺基嘧啶, 2-(1-咪唑基)-5-(2-吩基)-4-(4-乙氧基羰基苯基)甲 基 胺基嘧啶, 2-(1-咪唑基)-5-(2- 基)-4-(1,3-二 满-5-基)甲基 胺基嘧啶, 2-(3- 啶基)-5-(2-吩基)-4-(1,3-二 满-5-基)甲 基胺基嘧啶, 2-[2-(3- 啶基)乙烯基]-5-(2-吩基)-4-(1,3-二 满-5-基)甲基胺基嘧啶, 2-(2-甲基-1-咪唑基)-5-(2-吩基)-4-(1,3-二 满-5 -基)甲基胺基嘧啶或 2-(1-咪唑基)-5-2-(吩基)-4-(苯并咪唑-5-基)甲基胺 基嘧啶。36. 一种制造式(1A)之化合物之方法: (式中,R@su1@sua系如申请专利范围第1项之R@su1所定 义 者,其中其氮原子系结合在嘧啶环上,其他符号如 申请专 利范围第1项所定义者) 其特征为由式(II)之化合物: (式中,所有符号之意义如同前述) 与式(III)之化合物在室温至回流温度下反应而制 成, H-R@su1@sua @fl (III) (式中,R@su1@sua所示意义如同前述)。37. 一种制造式 (1B)之化合物之方法: (式中,R@su1@sub系如申请专利范围第1项之R@su1所定 义 者,其中其碳原子系结合在嘧啶环上,其他符号如 申请专 利范围第1项所定义者)。 其特征为由式(VII)之化合物: (式中,所有符号之意义如同前述) 与一式(IV)之化合物在室温至回流温度下反应而制 成, HN-Y-R@su2 @fl (IV) (式中,所有符号之意义如同前述)。38. 一种制造式 (1C)之化合物之方法: (式中,R@su1@sub系如申请专利范围第1项之R@su1所定 义 者,其中其碳原子系结合在嘧啶环上,其他所有符 号之意 义如申请专利范围第1项所定义者) 其特征为由式(XIV)之化合物: (式中,所有符号之意义如同前述) 与式(XV)之化合物在回流下反应而制成, CHO-R@su1@sub @fl (XV) (式中,所有符号如申请专利范围第1项所定义者)。 39. 一种预防及/或治疗血栓形成,动脉硬化,局部缺 血 性心脏疾病,胃溃疡或高血压等疾病之医药组成物 ,包括 有效量的如申请专利范围第1项所述之式(1)化合物 或其药 学上容许使用的酸加成 或其药学上容许使用的 类为活 |
