三嬂烯衍生物以及包含其在内之内皮素–受器拮抗剂

摘要

化学式(I)的三烯衍生物：□其中R1是氢或代谢酯单元；R2是氢或-R3-R4其中R3是-SO3-，-CH2COO-，-COCOO-，或-COR5COO-(R5是低级烷撑或低级烯撑)，及R4是氢或代谢酯单元或其药学上可接受之盐类，其具有抗内皮素之活性，在预陧或治疗因卷皮素之过量分泌而起之疾病上很有用。

主权项

1. 一种具有化学式(Ⅰ)的化合物: 其中R@su1为氢或代谢性酯残基;R@ss2为氢或-R@su3-R@ su4,其中R@su3为-SO@ss3-、-CH@ss2COO-、-COCOO-或- COR@su5COO-(R@su5为低级烷撑或低级烯撑),且R@su4为 氢、低级烷基或代谢性酯残基; 或其一药学上可接受的盐类。2. 如申请专利范围 第1项之化合物,其中R@su1为氢。3. 如申请专利范围 第1项之化合物,其中R@su1为氢且R@ su2为-COCH=CHCO@ss2H。4. 一种用以治疗由内皮素的过 度分泌所引起之疾病的药 学组成物,其包含有作为活性成分的如申请专利范 围第1 项之化合物(Ⅰ)与其药学上可接受的载体。5. 如 申请专利范围第4项之药学组成物,其中R@su1为氢 。6. 如申请专利范围第5项之药学组成物,其中R@su1 为氢 且R@su2为-COCH=CHCO@ss2H。7. 一种具有化学式(Ⅲ)的化 合物: 其中R@su2为氢或-R@su3-R@su4,其中R@su3为-SO@ss3-、 -CH@ss2COO-、-COCOO-或-COR@su5COO-(R@su5为低级烷撑 或低级烯撑), R@su4为氢或低级烷基,且R@su6为t-丁氧基羰基或氢; 或其一药学上可接受的盐类。8. 如申请专利范围 第7项之化合物,其中R@su3为-COR@ su5COO-,R@su5为-CH=CH-且R@su6为氢,或一种其药学上