脱氧核苷的制备方法

摘要

本发明涉及一种通过保护的脱水胸(腺嘧啶脱氧核)苷化合物与含有取代基的有机铝化合物(它比Alf3在传统的溶剂中显示更大的溶解度)的卤代组合物反应制备2′和3′-(卤-取代的2′，3′-二脱氧核苷)的改进的方法。

主权项

1.一种制备如下结构式的化合物的方法：式中： Z为氧，R₁和R₂可以是相同的或不同的，选自氢、低级烷基和卤素； R₃选自氢和卤素；X为卤素，其特征在于包括以下步骤：(A)将结构式(1a)或(1b)的化合物 式中，P选自氢、三苯基甲基、乙酰基或甲磺酰基；R₁、R₂、R₃和Z如 上述定义与结构式H—X所示的一种试剂(式中，X为卤素)，在下述结构 式所示的试剂的存在下，式中R选自(C₁—C₁₂)支链的或非支链的烷基，(C₁—C₁₂)支链的或 非支链的烷氧基、苯基或取代的苯基、氢、羧酸盐、苄基、烯醇盐、羰 基、烯基、(C₁—C₁₂)支链的或非支链的烷硫基、苯硫基或取代的苯 硫基；K和M可以是相同的或不同的选自包括R和一种卤素的组， 条件是R、K和M不全是氢，在一种惰性有机溶剂中混合， (b)在40—115℃下加热所述化合物和试剂1—24小时，以产 生如下结构式的化合物： 式中P不是氢，(c)除去所述的保护基团。