主权项 |
1.制备式(I)化合物的方法:<img file="A9510662300021.GIF" wi="1345" he="364" />其特征在于,用一种脱水剂对式(II)化合物进行处理,以得到式(III)化合物;<img file="A9510662300022.GIF" wi="1375" he="409" />其中环A和B代表以下基团:<img file="A9510662300023.GIF" wi="1461" he="429" />或<img file="A9510662300024.GIF" wi="599" he="331" />其中K代表一个氧代基或是化学式如下的氧代基的保护基:<img file="A9510662300031.GIF" wi="934" he="152" />或<img file="A9510662300032.GIF" wi="382" he="151" />n等于2或3,R<sub>1</sub>代表醚或酯的残其,<img file="A9510662300033.GIF" wi="1462" he="338" />式(III)中A和B具有已指出的含义,当K代表氧代基时,将式(III)化合物与该氧代基的合适的保护剂反应,以得到上面定义的其中的K不是氧代基的相应的式(III)化合物,将这种式(III)化合物与有机金属中甲基化试剂反应,以便在中间体亚胺水解后得到式(IV)的甲基酮。<img file="A9510662300034.GIF" wi="1450" he="420" />将式(IV)化合物在碱性介质中用环氧化试剂处理,得到式(V)化合物:<img file="A9510662300035.GIF" wi="1417" he="410" />将其第20位上的酮基保护起来,以得到式(VI)化合物:<img file="A9510662300041.GIF" wi="1385" he="370" />其中K′代表与K相同或不同的以下化学式的酮官能基保护基团:<img file="A9510662300042.GIF" wi="928" he="162" />或<img file="A9510662300043.GIF" wi="381" he="151" />n的定义同前,将式(VI)化合物用有机金属甲基化试剂处理,以便得到式(VII)的16-甲基衍生物:<img file="A9510662300044.GIF" wi="1328" he="439" />将此化合物中3位和20位上的酮基去保护,得到所预期的式(I)产物。 |