发明名称 环取代的2-氨基-1,2,3,4-四氢化萘和3-氨基苯并二氢吡喃
摘要 本发明提供对5-羟色胺1A受体具有结合活性的新型环取代2-氨基-1,2,3,4-四氢化萘类和3-氨基苯并吡喃类化合物。
申请公布号 CN1031262C 申请公布日期 1996.03.13
申请号 CN90100962.8 申请日期 1990.02.26
申请人 伊莱利利公司 发明人 迈克尔·爱德华·弗洛;约翰·梅勒特·肖斯;罗伯特·丹尼尔·泰特斯
分类号 C07C323/31;C07C317/14;C07D311/58;A61K31/35;A61K31/135 主分类号 C07C323/31
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 姜建成
主权项 1.一种制备具有下式的化合物的方法:<img file="C9010096200021.GIF" wi="938" he="400" />其中R为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、烯丙基、或环丙基甲基;R<sub>1</sub>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、烯丙基、环丙基甲基、或苯基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基);R<sub>2</sub>为氢;X为-CH<sub>2</sub>-或-O-;R<sub>3</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、苯基、被C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或卤素取代的苯基、苯基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)、或吡啶基;n为0、1或2;条件是:当X为-O-时,n=O,R、R<sub>1</sub>和R<sub>3</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;该方法包括使具有下式的化合物与烷基锂反应生成相应的8-锂化合物,<img file="C9010096200022.GIF" wi="945" he="404" />其中R、R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和X如上所限定,使该8-锂化合物与式R<sub>3</sub>-S-S-R<sub>3</sub>(其中R<sub>3</sub>如上所限定)化合物反应生成n为0的化合物,视需要将n为0的化合物氧化生成n为1或2的化合物。
地址 美国印第安纳州