苯并五员杂环、其制法和作为药物和诊断药的用途

摘要

本发明涉及式I所示的苯并五员杂环化合物及其药用盐。它是由苯并五员杂环的羧酸的活化形式与胍反应得到的。含有有效剂量的本发明式I化合物的药剂用于治疗和(或)预防心肌梗塞、心绞痛、脑缺血、外周和(或)中枢神经缺血及休克状态，并用于器官移植和贮存、治疗增生性疾病和纤维化疾病，以及抑制Na⁺/H⁺交换、诊断高血压和增生性疾病。

主权项

1.式I的苯并五员杂环及其药用盐：式中X为N，_CR(6)，Y为氧、S、NR(7)，A、B共同为一个键，或当X为CR(6)和Y为NR(7)时，为两个氢，取代基R(1)-R(6)中的1个为-CO-N＝C(NH₂)₂基，其余的或各自为氢、F、Cl、Br、I、(C₁-C₆)-烷基其余的R(1)-R(6)中的至多两个为CN、NO₂、N₃、(C₁-C₄)-烷氧基、CF₃，其余R(1)-R(6)取代基中的至多一个为R(8)-CnH₂n-Z-n为零～10，亚烷基链-CnH₂n-为直链或支链，而且其中一个碳原子可被氧、硫或氮原子替代，R(8)为氢、(C₂-C₆)-链烯基，(C₃-C₁₀)环烷基，基团上或未被取代，或被1-4个甲基或一个羟基取代，或含有亚乙烯基-CH＝CH-，其中一个亚甲基可被氧、硫或氮原子替代，R(8)还可为苯基，苯环上或未被取代，或被1-3个如下基团取代：    F、Cl、Br、I、CF₃、CH₃-S(O)_s-       s为0，1，2    R(9)-Wy-，      R(9)为H、甲基、乙基，      W为氧，NR(10)，         R(10)为H、甲基，      Y为0，1     R(8)或为CmF_2m＋1，       m为1至3的一个数     R(8)或为1-或2-萘基，吡啶基、喹啉基或     异喹啉基，Z为-CO-、-CH₂-、-〔CR(11)(OH)〕_q-，   q为1，2，3    R(11)为氢、甲基，Z可为氧、-NR(12)-，    R(12)为氢、甲基，Z可为-S(O)_s-，   s为0、1、2Z可为-SO₂-NR(13)-，     R(13)为H、(C₁-C₄)-烷基，R(7)为氢、(C₁-C₁₀)-烷基、(C₂-C₁₀)-链烯基，R(8)-CnH₂n-。