发明名称 喹啉羧酸衍生物的制备方法
摘要 本发明涉及一种新的制备通式(I)化合物(R1和R2代表氢或C1-4烷基,R2代表C1-4烷基,R4、R5和R6代表氢或卤素)及其药用盐的方法。通式(I)化合物是已知的抗菌剂。该方法的优点在于制备过程简单,产率高,反应时间短。
申请公布号 CN1031190C 申请公布日期 1996.03.06
申请号 CN89109448.2 申请日期 1989.12.22
申请人 奇诺英药物化学工厂有限公司 发明人 伊斯托万·赫米茨;盖扎·克里兹图里;莱里·瓦斯维利·尼·得布雷茨;阿格尼斯·霍瓦茨;玛丽亚·巴洛格;彼得·里特里;朱迪特·塞波斯;安妮科·帕杰
分类号 C07D401/04;C07D215/56 主分类号 C07D401/04
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 周中琦
主权项 1.一种制备通式(I)化合物及其药用盐的方法,<img file="C8910944800021.GIF" wi="648" he="281" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>3</sup>代表氢或C<sub>1-4</sub>烷基,R<sup>2</sup>代表C<sub>1-4</sub>烷基,R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>代表氢或卤素,该方法包括使通式(II)化合物在低温下,<img file="C8910944800022.GIF" wi="579" he="350" />其中R代表卤素、含2-6个碳原子的脂族酰氧基或含7-11个碳原子的芳族酰氧基,R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>的定义与上述相同,与通式(III)哌嗪衍生物或其盐反应,<img file="C8910944800023.GIF" wi="340" he="180" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>的定义与上述相同,而且在分离之后或不经分离,将反应得到的通式(IV)化合物进行水解,<img file="C8910944800024.GIF" wi="646" he="384" />其中R、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>的定义与上述相同,如果需要,将由此得到的通式(I)化合物转化为其盐,或者不将其转化为盐。
地址 匈牙利布达佩斯