作为抗增殖剂的稠合杂环谷氨酸衍生物

摘要

发现式I新化合物抑制甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶(GARFT)。还公开了制备此化合物的新方法，以及用此化合物作为抗增殖剂的方法和组合物。

主权项

1.式I化合物或其药用盐：其中：n为0—2；A为硫、CH₂、氧、—NH—或硒，但条件是当n为0时，A不为CH₂，当n为1时，A不为CH₂或NH；X为至少一取代或未取代的C_1—3烷基或链烯基，C_2—3炔基，取代或未取代的氨基，硫或氧；Ar为取代或未取代的单环碳环或杂环或稠合或未稠合的碳环或杂环环系；及R₁和R₂独立地为氢或形成易水解酯基的残基。2.权利要求1的化合物或盐，其中R₁和R₂独立地为氢，C_1—6烷基，羟基烷基，烷基芳基，和芳烷基。