主权项 |
1.制备如下所示的式I化合物及其药物上可接受的盐的方法,<img file="C8910197100021.GIF" wi="793" he="340" />式中R<sub>1</sub>是<img file="C8910197100022.GIF" wi="1224" he="1274" /><img file="C8910197100031.GIF" wi="1231" he="1536" />式中R<sub>2</sub>是氢,甲基,氟,氯,溴,碘,羟基或氨基,R<sub>3</sub>是氟, 氯,溴,碘,氢,甲基,三氟甲基,乙基,正丙基,2-氟乙基, 2-氯乙基,或<img file="C8910197100032.GIF" wi="467" he="167" />(反式) 式中R<sub>4</sub>是氯,溴,碘,氢,甲基或三氟甲基;R<sub>5</sub>是烷基,R<sub>6</sub>是氢,烷基,取代烷基,或芳基,R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>各自为氢, -PO<sub>3</sub>H<sub>2</sub>或<img file="C8910197100041.GIF" wi="309" he="122" />该方法包括将如下所示的式2化合物<img file="C8910197100042.GIF" wi="671" he="243" />式中P是保护基,X是离去基团, 与任选地被保护的下式化合物反应 R<sub>1</sub>H除去保护基得到式I化合物, 而且,当R<sub>1</sub>是下式之一时<img file="C8910197100043.GIF" wi="1725" he="891" />可通过用一种由碱金属形成的碱如氢氧化钠或氢氧化钾处理,或通过 用一种由碱土金属形成的碱如氢氧化钙或氢氧化镁处理,将式(I) 化合物转化成一种碱金属盐或碱土金属盐。 |