发明名称 制备双(羟甲基)环丁基嘌呤和嘧啶的方法
摘要 式1化合物及其药物上接受的盐呈现抗病毒作用,式1为式中R1是嘌呤或嘧啶杂环基。本发明公开了这类化合物的制备方法。
申请公布号 CN1031054C 申请公布日期 1996.02.21
申请号 CN89101971.5 申请日期 1989.03.30
申请人 E.R.斯奎布父子公司 发明人 罗伯特·扎勒;威廉·A·斯卢萨齐克
分类号 C07D473/00;C07D239/46;C07D239/54;C07D487/04 主分类号 C07D473/00
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 杨九昌;孟八一
主权项 1.制备如下所示的式I化合物及其药物上可接受的盐的方法,<img file="C8910197100021.GIF" wi="793" he="340" />式中R<sub>1</sub>是<img file="C8910197100022.GIF" wi="1224" he="1274" /><img file="C8910197100031.GIF" wi="1231" he="1536" />式中R<sub>2</sub>是氢,甲基,氟,氯,溴,碘,羟基或氨基,R<sub>3</sub>是氟, 氯,溴,碘,氢,甲基,三氟甲基,乙基,正丙基,2-氟乙基, 2-氯乙基,或<img file="C8910197100032.GIF" wi="467" he="167" />(反式) 式中R<sub>4</sub>是氯,溴,碘,氢,甲基或三氟甲基;R<sub>5</sub>是烷基,R<sub>6</sub>是氢,烷基,取代烷基,或芳基,R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>各自为氢, -PO<sub>3</sub>H<sub>2</sub>或<img file="C8910197100041.GIF" wi="309" he="122" />该方法包括将如下所示的式2化合物<img file="C8910197100042.GIF" wi="671" he="243" />式中P是保护基,X是离去基团, 与任选地被保护的下式化合物反应 R<sub>1</sub>H除去保护基得到式I化合物, 而且,当R<sub>1</sub>是下式之一时<img file="C8910197100043.GIF" wi="1725" he="891" />可通过用一种由碱金属形成的碱如氢氧化钠或氢氧化钾处理,或通过 用一种由碱土金属形成的碱如氢氧化钙或氢氧化镁处理,将式(I) 化合物转化成一种碱金属盐或碱土金属盐。
地址 美国新泽西州