发明名称 |
苯并咪唑衍生物的制备方法 |
摘要 |
本发明公开了一种下式I的新型苯并咪唑衍生物及其治疗上可接受的盐,其制备方法和其作为药物的用途,使用所制的药物治疗和预防由组胺引起的各种过敏性病症。 |
申请公布号 |
CN1030915C |
申请公布日期 |
1996.02.07 |
申请号 |
CN91105154.6 |
申请日期 |
1991.07.26 |
申请人 |
埃斯蒂维实验室股份有限公司 |
发明人 |
马里阿·罗萨·库伯利思-阿提森特;约迪·福力高拉-空思坦萨;居安·帕里思-考柔米南 |
分类号 |
C07D403/14;A61K31/41;A61K31/495 |
主分类号 |
C07D403/14 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
孙爱 |
主权项 |
1.制备式I苯并咪唑衍生物或其治疗上可接受的盐的方法<img file="C9110515400021.GIF" wi="1362" he="268" />其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>表示氢原子; n是0或1,m是2—4; X、Y、Z和W相同或不同,表示氮原子或连接有氢原子、卤 素、磺基或羧基的碳原子,且X,Y,Z和W不能同时代表氮原子, 该方法包括至少下列方法A,B和C之一: 方法A,利用通式IIa或IIb的化合物与通式III的化合物反应<img file="C9110515400022.GIF" wi="1354" he="260" /><img file="C9110515400031.GIF" wi="1182" he="248" /><img file="C9110515400032.GIF" wi="753" he="166" />其中,R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>,n,m,X,Y,Z和W定义同上,A代表卤原子或代表 甲苯磺酰氧基或甲磺酰氧基,其中通式IIb化合物与通式III化合 物反应仅制得m为4,其它各基团定义为同上的式I化合物;方法B:利用通式IIa化合物与2,5—二甲氧基四氢呋喃反 应,其中R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>,n和m定义同上,A代表-NH<sub>2</sub>; 方法C:利用通式IV化合物与式V化合物反应<img file="C9110515400033.GIF" wi="1118" he="595" />其中,R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>,n,m,X,Y,Z和W定义同上,B代表卤原子,或代表 甲苯磺酰氧基或甲磺酰氧基;如果需要,将所得化合物按常规方法转化为其治疗上可接受 的盐。 |
地址 |
西班牙巴塞罗那 |